Identificare

Denumire Carboprost trometamina Număr de acces DB00429 Descriere

Un agent abortiv nesteroidian care este eficient atât în primul cât și în al doilea trimestru de sarcină.

Tip Grupuri de molecule mici Grupuri aprobate Structura

Descarcă

Structuri similare

.

Structura pentru Carboprost trometamina (DB00429)

×

Închide

Media ponderală: 489,65
Monoizotopic: 489.33016747777 Formulă chimică C25H47NO8 Sinonime

  • (15S)-15-metil-PGF2α sare de trometamină
  • (15S)-15-metilprostaglandină F2α trometamină
  • 1,3-dihidroxi-2-(hidroximetil)propan-2-aminiu (5Z,9α,11β,13E,15S)-9,11,15-trihidroxi-15-metilprosta-5,13-dien-1-oat
  • 15(S)-15-metil-PGF2α sare de tromethamină
  • 15(S)-15-methylprostaglandin F2α tromethamine

    • Carboprost trometamol

  • Carboprost tromethamine

ID-uri externe

  • U 32921 E

Farmacologie

Accelerați-vă cercetările de descoperire a medicamentelor cu singurul set de date ADMET complet conectat din industrie, ideal pentru:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerați-vă cercetările de descoperire a medicamentelor cu setul nostru de date ADMET complet conectat
Învățați mai multe

. Indicații

Pentru întreruperea sarcinii între a 13-a și a 20-a săptămână de gestație, calculată din prima zi a ultimei menstruații normale și în următoarele afecțiuni legate de avortul din trimestrul al doilea: 1. Eșecul expulzării fătului în cursul tratamentului prin altă metodă; 2. Ruptura prematură a membranelor în metodele intrauterine cu pierdere de medicament și activitate uterină insuficientă sau absentă; 3. Necesitatea unei instilații intrauterine repetate de medicament pentru expulzarea fătului; 4. Ruptura involuntară sau spontană a membranelor în prezența unui făt previabil și absența unei activități adecvate pentru expulzare. De asemenea, pentru tratamentul hemoragiei postpartum datorată atoniei uterine care nu a răspuns la metodele convenționale de tratament.

Afecțiuni asociate

  • Hemoragie uterină postpartum refractară

Terapii asociate

  • Avortul indus medical

Contraindicații &Amenționări Blackbox

Contraindicații &Amenționări Blackbox
Cu ajutorul datelor noastre comerciale, accesați informații importante privind riscurile periculoase, contraindicațiile și efectele adverse.

Învățați mai mult
Avertizările noastre Blackbox acoperă riscurile, contraindicațiile și efectele adverse
Învățați mai mult

Farmacodinamică

Carboprost trometamina administrat intramuscular stimulează în uterul gravid contracțiile miometriale similare contracțiilor de travaliu de la sfârșitul unei sarcini la termen. Nu s-a stabilit dacă aceste contracții rezultă sau nu dintr-un efect direct al carboprostului asupra miomului-trium nu a fost determinat. Cu toate acestea, ele evacuează produsele de concepție din uter în majoritatea cazurilor. Postpartum, contracțiile miometriale rezultate asigură hemostaza la locul de placentare. Carboprost trometamina stimulează, de asemenea, musculatura netedă a tractului gastrointestinal uman. Această activitate poate produce vărsături sau diaree sau ambele, care sunt frecvente atunci când carbo-prost trometamina este utilizat pentru întreruperea sarcinii și pentru utilizarea postpartum. La animalele de laborator și, de asemenea, la om, carboprost trometamina poate crește temperatura corpului. Cu dozele clinice de carboprost tromet-amină utilizate pentru întreruperea sarcinii și pentru utilizarea postpartum, unii pacienți prezintă creșteri tranzitorii ale temperaturii. La animalele de laborator și la om, doze mari de carboprost trometamina pot crește tensiunea arterială, probabil prin contracția musculaturii netede vasculare. Cu dozele de carboprost trometamină utilizate pentru întreruperea sarcinii, acest efect nu a fost semnificativ din punct de vedere clinic. La animalele de laborator și, de asemenea, la om, carboprost trometamina poate crește temperatura corpului. Cu dozele clinice de carboprost trometamină utilizate pentru întreruperea sarcinii, unii pacienți prezintă creșteri ale temperaturii. La unii pacienți, carboprost trometamina poate determina bronhoconstricție tranzitorie.

Mecanism de acțiune

Carboprostul este o prostaglandină sintetică. Se leagă de receptorul prostaglandinei E2, determinând contracții miometriale, provocând inducerea travaliului sau expulzarea placentei. Prostaglandinele se găsesc în mod natural în organism și acționează în mai multe locuri din organism, inclusiv în uter (uter). Acestea acționează asupra mușchilor uterului, determinându-i să se contracte.

.

Țintă Acțiuni Organism
APreceptor de prostaglandină E2 EP1 subtip
agonist
 Humani

Absorbție Nu este disponibil Volum de distribuție Nu este disponibil Legătura cu proteinele Nu este disponibil Metabolism

Metabolizat în plămâni și ficat. Metaboliții sunt excretați în urină.

Calea de eliminare Nu este disponibil Timp de înjumătățire Nu este disponibil Clearance Nu este disponibil Efecte adverse

Reduceți erorile medicale
și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu ajutorul datelor noastre complete & structurate privind efectele adverse ale medicamentelor.

Învățați mai mult
Reduceți erorile medicale & și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu datele noastre despre efectele adverse
Învățați mai mult

Toxicitate

Simptomele supradozajului includ iritație, greață, vărsături, diaree, tuse, dispnee, astm, hipertensiune arterială, bufeuri și pirexie.

Organisme afectate

  • Oameni și alte mamifere

Căi de transmitere Nu este disponibil Efecte farmacogenetice/ADR-uri Nu este disponibil

Interacțiuni

Interacțiuni medicamentoase

Aceste informații nu trebuie interpretate fără ajutorul unui furnizor de servicii medicale. Dacă credeți că vă confruntați cu o interacțiune, contactați imediat un furnizor de servicii medicale. Absența unei interacțiuni nu înseamnă neapărat că nu există interacțiuni.
  • Aprobat
  • Aprobat veterinar
  • Nutraceutic
  • Ilicit
  • Retrasmis
  • Investigativ
  • Investigativ

    • . Experimentale

  • Toate drogurile
Droguri Interacțiune
Droguri integrate-medicament
interacțiuni
în softul dumneavoastră
Carbetocin Carboprost tromethamine poate crește activitățile uterotonice ale Carbetocinului.
Dinoprost Carboprost trometamina poate crește activitățile uterotonice ale Dinoprostului.
Dinoprost trometamina Carboprost trometamina poate crește activitățile uterotonice ale Dinoprostului trometamina.
Dinoprostone Carboprost trometamina poate crește activitățile uterotone ale Dinoprostonei.
Ergometrină Carboprost trometamina poate crește activitățile uterotonice ale Ergometrinei.
Ergotamina Carboprost trometamina poate crește activitățile uterotonice ale Ergotaminei.
Metilergometrină Carboprost trometamina poate crește activitățile uterotonice ale Metilergometrinei.
Misoprostol Carboprost trometamina poate crește activitățile uterotonice ale Misoprostolului.
Oxitocină Carboprost trometamina poate crește activitățile uterotonice ale Oxitocinei.

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți
Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicamentoase din industrie.

Aflați mai multe

Interacțiuni alimentare Nu s-au găsit interacțiuni.

Produse

Informații complete & structurate despre produse medicamentoase
De la numere de cerere la coduri de produs, conectați diferiți identificatori prin intermediul seturilor noastre de date comerciale.

Învățați mai mult
Conectați cu ușurință diferiți identificatori la seturile noastre de date
Învățați mai mult

International/Other Brands Carboprost / Deviprost (Dr. Reddy’s) / Prostin 15M (Pfizer) / Prostinfenem (Pfizer) / Prostodin (AstraZeneca) Brand Name Prescription Products

.

Name Dosage Dosage Strength Route Labeller Labeller Începutul comercializării Finalul comercializării Regiunea Imaginea
Hemabat Soluție 250 mcg Intramuscular Pfizer Canada Ulc 1997-11-28 Nu se aplică Canada
Hemabat Injecție, soluție 250 ug/1mL Intramuscular Pharmacia & Upjohn Inc 1979-01-09 Nu se aplică SUA

Produse generice cu prescripție medicală

.

Nume Dosar Dosare Tărie Rută Distribuitor Inceputul comercializării Finalul comercializării Regiunea Imagine
Carboprost Tromethamine Injecție, soluție 250 ug/1mL Intramuscular Dr. Reddys Laboratories Inc. 20-02-04 Nu se aplică SUA
Carboprost Tromethamine Injecție, soluție 250 ug/1mL Intramuscular Dr. Reddys Laboratories Inc. 2019-07-02 Nu se aplică SUA
Carboprost Tromethamine Injecție, soluție 250 ug/1mL Intramuscular Dr. Reddys Laboratories Inc. 2020-02-04 Nu se aplică SUA

Categorii

Coduri ATC G02AD04 – Carboprost

  • G02AD – Prostaglandine
  • G02A – UTEROTONICE

    • .

  • G02 – ALTE GINECOLOGICE
  • G – SISTEM GENITO-URINAR ȘI HORMONI SEXUALI

Categorii de medicamente Clasificare Neclasificat

Identificatori chimici

UNII U4526F86FJ Număr CAS 58551-69-2 Cheia InChI UMMADZJLZAPZAW-XOWPVRJPSA-N InChI

InChI=1S/C21H36O5.C4H11NO3/c1-3-4-9-13-21(2,26)14-12-17-16(18(22)15-19(17)23)10-7-5-6-8-11-20(24)25;5-4(1-6,2-7)3-8/h5,7,12,14,16-19,22-23,26H,3-4,6,8-11,13,15H2,1-2H3,(H,24,25);6-8H,1-3,5H2/b7-5-,14-12+;/t16-,17-,18+,19-,21+;/m1./s1

Denumire IUPAC

acid (5Z)-7-ciclopentil]hept-5-enoic; 2-amino-2-(hidroximetil)propan-1,3-diol

SMILES

NC(CO)(CO)CO.CCCCCCC(C)(O)\C=C\1(O)C(O)1C\C=C/CCCC(O)=O

Referință de sinteză

Ming Li, „CRISTALELE TROMETHAMINEI DE CARBOPROST ȘI METODA DE PREPARARE ȘI UTILIZĂRILE ACESTEIA”. Brevetul SUA US20130190404, eliberat la 25 iulie 2013.

US20130190404 Referințe generale Nu sunt disponibile Referințe externe Human Metabolome Database HMDB0014573 KEGG Drug D00682 PubChem Compound 45266502 PubChem Substance 46508118 ChemSpider 4444531 RxNav 2051 ChEBI 3404 ChEMBL CHEMBL1237105 Therapeutic Targets Database DAP001215 PharmGKB PA164754883 RxList RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Carboprost Coduri AHFS

  • 76:00.00 – Oxytocics

MSDS

Download (49.2 KB)

Studii clinice

Studii clinice

.

Fază Statut Scop Scop Condiții Contestat
4 Activ nu recrutează Tratament Postpartum Haemorrhage (PPH) / Uterine Atony 1
4 Completed Completed Tratament Hipotensiune arterială / Uterine Atony 1 1
4 Statut necunoscut Prevenție Pacient ginecologic 1
Nu este disponibil Completat Tratament Postpartum Hemoragie (PPH) 3

Farmacoeconomie

Producători

  • Pharmacia and upjohn co
  • Hospira inc

Ambalatori

  • Hospira Inc.
  • Pharmacia Inc.

Forme farmaceutice

.

Formă Rută Tărie
Injecție, soluție Intramuscular 250 ug/1mL
Soluție Intramuscular 250 mcg
Injecție

Prețuri

Descrierea unității Cost Unitate
Hemabat 250 mcg/ml ampul 92.89USD ml
Tham iv soluție 0.49USD ml
DrugBank nu vinde și nici nu cumpără medicamente. Informațiile privind prețurile sunt furnizate doar în scop informativ.

Brevete nu sunt disponibile

Proprietăți

Stat solid Proprietăți experimentale

Proprietate Valoare Sursa
punct de topire (°C) 95-105 °C Nu este disponibil
solubilitate în apă Carboprost trometamina se dizolvă ușor în apă la temperatura camerei la o concentrație mai mare de 75 mg/mL. Nu este disponibil
logP 3.3 Nu este disponibil

Proprietăți prezise

.

.

Proprietate Valoare Sursa
Solubilitate în apă 0.0708 mg/mL ALOGPS
logP 4.29 ALOGPS
logP 2,89 ChemAxon
logS -3.7 ALOGPS
pKa (cel mai puternic acid) 4,36 ChemAxon
pKa (cel mai puternic bazic) -1.3 ChemAxon
Carcină fiziologică -.1 ChemAxon
Contul de acceptoare de hidrogen 5 ChemAxon
Contul de donatori de hidrogen 4 ChemAxon
Suprafața polară 97.99 Å2 ChemAxon
Contul de legături rotative 15 ChemAxon
Refractivitate 105.11 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizabilitate 42.54 Å3 ChemAxon
Numărul de inele 1 ChemAxon
Biodisponibilitate 1 ChemAxon
Regula de Cinci Da ChemAxon
Filtrul de gheață Nu ChemAxon
Veber’s Rule Nu ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property Valoare Probabilitate
Absorbția intestinală umană + 0.5755
Bariera hemato-encefalică – 0,5581
Caco-2 permeabil – 0,5581
Caco-2 permeabil – 0.6594
Substrat al glicoproteinei P Substrat 0.6894
P-glicoproteina inhibitor I Nu-inhibitor 0,9445
P-glicoproteina inhibitor II Nu-inhibitor 0,9445
P-glicoproteina inhibitor II Nu-inhibitor 0.9643
Transportator renal de cationi organici Non-inhibitor 0.8922
CYP450 2C9 substrat Nu-substrat 0,8241
CYP450 2D6 substrat Nu-substrat 0,8241
CYP450 2D6 substrat Nu-substrat 0.7916
CYP450 3A4 substrat Nu-substrat 0,5
CYP450 1A2 substrat Nu-inhibitor 0.7693
CYP450 2C9 inhibitor Nu-inhibitor 0,8874
CYP450 2D6 inhibitor Nu-inhibitor 0,8874
CYP450 2D6 inhibitor Nu-inhibitor 0.7649
Inhibitor al CYP450 2C19 Nu-inhibitor 0,8534
Inhibitor al CYP450 3A4 Nu-inhibitor 0,8534
Inhibitor al CYP450 3A4 Nu-inhibitor 0.943
Promiscuitate de inhibare a CYP450 Promiscuitate scăzută de inhibare a CYP 0,933
Test AMES Nu AMES toxic 0.9008
Carcinogenitate Nu cancerigenă 0,9422
Biodegradare Prea biodegradabil 0.5
Toxicitate acută la șobolan 2,4308 LD50, mol/kg Nu se aplică
Inhibiție hERG (predictor I) Inhibitor slab 0.9511
inhibiție hERG (predictor II) Nu inhibitor 0,9008
Datele ADMET sunt prezise cu ajutorul admetSAR, un instrument gratuit pentru evaluarea proprietăților chimice ADMET. (23092397)

Spectrele

Spectrul de masă (NIST) Nu este disponibil Spectrele nu sunt disponibile

Ținte

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Da

Acțiuni

Agonist

Funcția generală Activitatea receptorului de prostaglandină e Funcția specifică Receptor pentru prostaglandină E2 (PGE2). Activitatea acestui receptor este mediată de proteinele G(q) care activează un sistem al doilea mesager fosfatidilinositol-calciu. Poate juca un rol ca un important… Numele genei PTGER1 Uniprot ID P34995 Uniprot Name Prostaglandin E2 receptor EP1 subtip Greutate moleculară 41800,655 Da

  1. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
  2. Hay A, Wood S, Olson D, Slater DM: Munca este asociată cu scăderea expresiei receptorului PGF2alpha (PTGFR) și a unei noi variante de îmbinare a PTGFR în miometrul uman, dar nu și în decidua. Mol Hum Reprod. 2010 Oct;16(10):752-60. doi: 10.1093/molehr/gaq046. Epub 2010 Jun 2.
  3. Tsuboi K, Ichikawa A: . Nihon Yakurigaku Zasshi. 2001 Apr;117(4):267-73.
  4. Carrasco MP, Asboth G, Phaneuf S, Lopez Bernal A: Activarea receptorului de prostaglandină FP în celulele granuloase umane. J Reprod Fertil. 1997 Nov;111(2):309-17.

×

Îmbunătățiți rezultatele pacienților
Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicament-medicament din industrie.

Aflați mai multe

Medicament creat la 13 iunie 2005, 13:24 / Actualizat la 23 martie 2021, 14:29

By: adminPosted on

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată.