Carboprost tromethamine

Identificazione

Nome Carboprost tromethamine Numero di accesso DB00429 Descrizione

Un agente abortivo non steroideo che è efficace sia nel primo che nel secondo trimestre di gravidanza.

Tipo Gruppi di piccole molecole Struttura approvata

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Strutture simili

Struttura per Carboprost tromethamine (DB00429)

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Peso medio: 489.65
Monoisotopico: 489.330167477 Formula chimica C25H47NO8 Sinonimi

• (15S)-15-metil-PGF2α sale di trometamina
• (15S)-15-methylprostaglandin F2α tromethamine
• 1,3-diidrossi-2-(idrossimetil)propano-2-amminio (5Z,9α,11β,13E,15S)-9,11,15-triidrossi-15-metilprosta-5,13-dien-1-oato
• 15(S)-15-metil-PGF2α sale di trometamina
• 15(S)-15-methylprostaglandin F2α tromethamine
• Carboprost trometamol
• Carboprost tromethamine

ID esterni

• U 32921 E

Pharmacology

Indicazione

Per abortire la gravidanza tra la 13a e la 20a settimana di gestazione calcolata a partire dal primo giorno dell’ultimo periodo mestruale normale e nelle seguenti condizioni relative all’aborto del secondo trimestre: 1. 1. Fallimento dell’espulsione del feto nel corso del trattamento con un altro metodo; 2. Rottura prematura delle membrane nei metodi intrauterini con perdita di farmaco e attività uterina insufficiente o assente; 3. Necessità di una ripetuta instillazione intrauterina di farmaco per l’espulsione del feto; 4. Rottura involontaria o spontanea delle membrane in presenza di un feto previa e assenza di attività adeguata per l’espulsione. Anche per il trattamento dell’emorragia post-partum dovuta ad atonia uterina che non ha risposto ai metodi convenzionali di gestione.

Condizioni associate

• Emorragia uterina post-partum refrattaria

Terapie associate

• Aborto medicalmente indotto

Controindicazioni & Blackbox Warnings

Farmacodinamica

Carboprost trometamina somministrato per via intramuscolare stimola nell’utero gravido contrazioni miometriali simili alle contrazioni da travaglio al termine di una gravidanza a termine. Se queste contrazioni derivino o meno da un effetto diretto del carboprost sul miometrio non è stato determinato. Tuttavia, evacuano i prodotti del concepimento dall’utero nella maggior parte dei casi. Dopo il parto, le contrazioni miometriali risultanti forniscono l’emostasi al sito di placentazione. Carboprost tromethamine stimola anche la muscolatura liscia del tratto gastrointestinale umano. Questa attività può produrre il vomito o la diarrea o entrambi che è comune quando carbo-prost trometamina è usato per interrompere la gravidanza e per l’uso post-partum. Negli animali da laboratorio e anche negli esseri umani carboprost trometamina può elevare la temperatura corporea. Con le dosi cliniche di carboprost trometamina usate per l’interruzione della gravidanza e per l’uso post-partum, alcuni pazienti sperimentano aumenti transitori della temperatura. Negli animali da laboratorio e nell’uomo grandi dosi di carboprost trometamina possono aumentare la pressione sanguigna, probabilmente contraendo la muscolatura liscia vascolare. Con le dosi di carboprost trometamina usate per l’interruzione della gravidanza, questo effetto non è stato clinicamente significativo. Negli animali da laboratorio e anche nell’uomo la carboprost trometamina può elevare la temperatura corporea. Con le dosi cliniche di carboprost trometamina usate per l’interruzione della gravidanza, alcuni pazienti sperimentano un aumento della temperatura. In alcuni pazienti, carboprost trometamina può causare broncocostrizione transitoria.

Meccanismo d’azione

Carboprost è una prostaglandina sintetica. Si lega al recettore della prostaglandina E2, causando contrazioni miometriali, causando l’induzione del travaglio o l’espulsione della placenta. Le prostaglandine si trovano naturalmente nel corpo e agiscono in diversi siti del corpo, compreso l’utero. Agiscono sui muscoli dell’utero, provocandone la contrazione.

Assorbimento Non disponibile Volume di distribuzione Non disponibile Legame proteico Non disponibile Metabolismo

Metabolizzato nei polmoni e nel fegato. I metaboliti sono escreti nelle urine.

Via di eliminazione Non disponibile Emivita non disponibile Clearance non disponibile Effetti avversi

Tossicità

I sintomi di sovradosaggio includono irritazione, nausea, vomito, diarrea, tosse, dispnea, asma, ipertensione, vampate e piressia.

Organismi interessati

• Uomini e altri mammiferi

Percorsi non disponibili Effetti farmacogenomici/ADR non disponibili

Interazioni

Interazioni farmacologiche

• Approvato
• Approvato
• Nutraceutico
• Illegale
• Sconosciuto
• Investigativo
• Sperimentale
• Tutte le droghe

Farmaco	Interazione
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Carbetocina	Carboprost tromethamine può aumentare le attività uterotoniche della Carbetocina.
Dinoprost	Carboprost tromethamine può aumentare le attività uterotoniche di Dinoprost.
Dinoprost tromethamine	Carboprost tromethamine può aumentare le attività uterotoniche di Dinoprost tromethamine.
Dinoprostone	Carboprost tromethamine può aumentare le attività uterotoniche di Dinoprostone.
Ergometrina	Carboprost trometamina può aumentare le attività uterotoniche di Ergometrina.
Ergotamina	Carboprost trometamina può aumentare le attività uterotoniche di Ergotamina.
Metilergometrina	Carboprost trometamina può aumentare le attività uterotoniche della Metilergometrina.
Misoprostol	Carboprost tromethamine può aumentare le attività uterotoniche di Misoprostol.
Oxytocin	Carboprost tromethamine può aumentare le attività uterotoniche di Oxytocin.

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Interazioni alimentari Nessuna interazione trovata.

Prodotti

Marchi internazionali/altri Carboprost / Deviprost (Dr. Reddy’s) / Prostin 15M (Pfizer) / Prostinfenem (Pfizer) / Prostodin (AstraZeneca) Brand Name Prescription Products

Name	Dosage	Strength	Route	Labeller	Inizio commercializzazione	Fine commercializzazione	Regione	Immagine
Hemabate	Soluzione	250 mcg	Intramuscolare	Pfizer Canada Ulc	1997-11-28	Non applicabile	Canada
Hemabate	Iniezione, soluzione	250 ug/1mL	Intramuscolo	Farmacia & Upjohn Inc	1979-01-09	Non applicabile	USA

Prodotti generici su prescrizione

Nome	Dosaggio	Forte	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Regione	Immagine
Carboprost Tromethamine	Iniezione, soluzione	250 ug/1mL	Intramuscolo	Dr. Reddys Laboratories Inc.	2020-02-04	Non applicabile	USA
Carboprost Tromethamine	Iniezione, soluzione	250 ug/1mL	Intramuscolo	Dr. Reddys Laboratories Inc.	2019-07-02	Non applicabile	USA
Carboprost Tromethamine	Iniezione, soluzione	250 ug/1mL	Intramuscolo	Dr. Reddys Laboratories Inc.	2020-02-04	Non applicabile	USA

Categorie

Codici ATC G02AD04 – Carboprost

• G02AD – Prostaglandine
• G02A – UTEROTONICI
• G02 – ALTRI GINECOLOGICI
• G – SISTEMA GENITO URINARIO E ORMONI SESSILI

Categorie di farmaci Classificazione Non classificato

Identificatori chimici

UNII U4526F86FJ Numero CAS 58551-69-2 InChI Key UMMADZJLZAPZAW-XOWPVRJPSA-N InChI

Nome IUPAC

SMILES

Riferimento Sintesi

Ming Li, “CRISTALLI DI TROMETAMINA CARBOPROST E IL METODO DI PREPARAZIONE COME ANCHE GLI USI DELLA stessa.” U.S. Patent US20130190404, rilasciato il 25 luglio 2013.

US20130190404 Riferimenti generali non disponibili Link esterni Human Metabolome Database HMDB0014573 KEGG Drug D00682 PubChem Compound 45266502 PubChem Substance 46508118 ChemSpider 4444531 RxNav 2051 ChEBI 3404 ChEMBL CHEMBL1237105 Therapeutic Targets Database DAP001215 PharmGKB PA164754883 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Carboprost AHFS Codici

• 76:00.00 – Oxytocics

MSDS

Sperimentazioni cliniche

Sperimentazioni cliniche

Farmacoeconomia

Produttori

Confezionatori

Forme di dosaggio

Prezzi

Brevetti non disponibili

Proprietà

Stato solido Proprietà sperimentali

Proprietà previste

Caratteristiche ADMET previste

Spettri

Mass Spec (NIST) Non disponibile Spettri Non disponibile

Targets

Tipo Proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Sì

Azioni

Agonista

Funzione generale Attività del recettore della prostaglandina e Funzione specifica Recettore per la prostaglandina E2 (PGE2). L’attività di questo recettore è mediata dalle proteine G(q) che attivano un sistema di secondo messaggero fosfatidilinositolo-calcio. Può svolgere un ruolo di importa… Gene Name PTGER1 Uniprot ID P34995 Uniprot Name Prostaglandin E2 receptor EP1 subtype Molecular Weight 41800.655 Da

1. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
2. Hay A, Wood S, Olson D, Slater DM: Il lavoro è associato a una ridotta espressione del recettore PGF2alpha (PTGFR) e una nuova variante splice PTGFR nel miometrio umano ma non nella decidua. Mol Hum Reprod. 2010 Oct;16(10):752-60. doi: 10.1093/molehr/gaq046. Epub 2010 Jun 2.
3. Tsuboi K, Ichikawa A: . Nihon Yakurigaku Zasshi. 2001 Apr;117(4):267-73.
4. Carrasco MP, Asboth G, Phaneuf S, Lopez Bernal A: Activation of the prostaglandin FP receptor in human granulosa cells. J Reprod Fertil. 1997 Nov;111(2):309-17.

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Farmaco creato il 13 giugno 2005 13:24 / Aggiornato il 23 marzo 2021 14:29