1 Introduction 1

1.1 Aperçu 1

1.2 Produits naturels contenant des indoles 1

1.3 Activité biologique des indoles 4

1.4 Produits pharmaceutiques contenant des indoles 15

1.5 Matériaux contenant des indoles 21

1.6 Ligands contenant de l’indole 28

1.7 Revues de la synthèse des cycles indoliques 32

1.7.1 Revues générales sur la synthèse des cycles indoliques 32

1.7.2 Revues spécialisées 32

1.7.3 Réactions de noms 33

1.7.4 Revues diverses 33

1.7.5 Synthèse des carbazoles, des carbolines et des indolocarbazoles 34

1.7.6 Examens des analogues de l’indole 34

Références 34

PART I Réarrangements Sigmatropiques 39

2 Synthèse de l’indole de Fischer 41

2.1 Aperçu 41

2.2 Méthodes 41

2.2.1 Méthodes traditionnelles 41

2.2.2 Méthodes catalysées par les métaux 44

2.2.3 Méthode d’indolisation de Fischer en phase solide 56

2.2.4 Autres méthodes générales 57

2.2.5 Hydrazones 63

2.2.6 Autres variations de la synthèse de l’indole de Fischer 66

2.3 Applications des indolisations de Fischer 68

2.3.1 Cibles médicamenteuses 68

2.3.2 Produits naturels 82

2.3.3 Matériaux 97

2.3.4 Généralités 98

Références 108

3 Synthèse indolique de Gassman 116

4 Synthèse indolique de Bartoli 121

5 Synthèse indolique de Thyagarajan 131

6 Synthèse indolique de Julia 137

7 Divers. Réarrangements sigmatropiques 139

PART II Cyclisation nucléophile 145

8 Synthèse indolique de Madelung 147

9 Synthèse indolique de Wittig-Madelung 156

10 Synthèse indolique de Jones-Schmid 165

11 Couture Indole Synthèse 174

12 Wender Indole Synthèse 176

13 Smith Indole Synthèse 181

14 Kihara Indole Synthèse 186

15 Nenitzescu 5-Hydroxyindole Synthèse 188

16 Engler-Kita Indole Synthesis 206

17 Bailey-Liebeskind-O’Shea Indoline-Indole Synthesis 213

18 Wright Indoline Synthesis 219

19 Saegusa Indole Synthesis 221

20 Ichikawa Indole Synthesis 228

21 Cyclisations nucléophiles diverses qui forment le cycle indole 230

22 Synthèse de l’indole de Sugasawa 244

PART III Cyclisation électrophile 247

23 Synthèse de l’indole de Bischler 249

24 Le Nordlander. Synthèse indolique 260

25 Cyclisation du nitrène 264

26 Synthèse indolique Cadogan-Sundberg 266

27 Synthèse indolique Sundberg 278

28 Synthèse indolique Hemetsberger 287

29 Synthèse indolique Taber 296

30 Knochel Indole Synthesis 299

31 Täuber Carbazole Synthesis 301

32 Quéguiner Azacarbazole Synthesis 304

33 Iwao Indole Synthesis 307

34 Hewson Indole Synthesis 309

35 Synthèse de l’indole de Magnus 310

36 Synthèse de l’indole de Feldman 311

37 Synthèse de l’indole de Butin 313

38 Cyclisations électrophiles diverses 317

PART IV Cyclisation réductive 323

39 Nenitzescu o,β-Dinitrostyrène Cyclisation réductrice 325

40 Synthèse de l’indole de Reissert 332

41 Synthèse de l’indole de Leimgruber-Batcho 338

42 Synthèse de l’indole de Pschorr-Hoppe 349

43 Synthèse de l’indole de Mąkosza 354

44 Synthèse de l’indole de Rawal 361

45 Synthèse de l’indole de Baeya 361

.

45 La synthèse de l’indole de Baeyer-Jackson et diverses synthèses de l’indole par cyclisation réductrice 363

PART V Cyclisation oxydative 381

46 Synthèse de l’indole de Watanabe 383

47 Synthèse du carbazole de Knölker 391

48 Cyclisations oxydatives diverses. 396

PART VI Cyclisation radicalaire 403

49 Synthèse de l’indole de Fukuyama 405

50 Autres synthèses de l’indole médiées par l’étain 409

51 Synthèse de l’indole de Murphy 412

52 Diverses synthèses de l’indole médiées par les radicaux 414

53 Synthèse du carbazole-carboline de Graebe-Ullmann Carbazole-Carboline 424

PART VII Cycloaddition et électrocyclisation 435

54 Cycloaddition de Diels-Alder 437

55 Synthèse de l’indole de Plieninger 464

56 Synthèse photochimique des indoles et des carbazoles 468

57 Cycloaddition dipolaire, anionique, anioniques et d’électrocyclisation 483

PART VIII Indoles à partir de pyrroles 493

58 Cyclisation électrophile du pyrrole 495

59 Cyclisation catalysée par le palladium du pyrrole 495

59 Cyclisation du pyrrole 495

60 503

60 Synthèses de cycloaddition à partir de pyrroles vinyliques 506

61 Electrocyclisation de pyrroles 512

62 Indoles à partir de pyrrolo-2,3-Quinodiméthanes 517

63 Indoles par déshydrogénation de pyrroles 520

64 Synthèses diverses d’indoles à partir de pyrroles 525

65 Indoles par l’intermédiaire d’arynes 528

.

PART IX Indoles à partir d’indolines 537

66 Déshydrogénation d’indoline 539

67 Indolines en indoles par élimination fonctionnalisée 553

68 Indolines à partir d’oxindoles, Isatines, et Indoxyls 558

PART X Synthèse d’indoles catalysée par les métaux 573

69 Synthèse d’indoles catalysée par le cuivre 575

70 Synthèse de cycles indoliques catalysée par le palladium : Hegedus 588

71 Synthèse d’un cycle indole catalysé par le palladium : Mori-Ban-Heck 592

72 Synthèse d’un cycle indole catalysé par le palladium : Aryl-Heck 597

73 Synthèse de cycles indoliques catalysée par le palladium : Cyclisation oxydative 600

74 Synthèse de cycles indoliques catalysée par le palladium : Watanabe-Cenini-Söderberg 604

75 Synthèse de cycles indoliques catalysée par le palladium : Yamanaka-Sakamoto-Sonogashira 607

76 Synthèse d’un cycle indole catalysé par le palladium : Larock 611

77 Synthèse d’un cycle indole catalysé par le palladium : Cacchi 615

78 Synthèse d’un cycle indole catalysé par le palladium : Buchwald-Hartwig 619

79 Synthèse d’un cycle indole catalysé par le palladium : Divers 623

80 Synthèse d’anneau indole catalysée par le rhodium 632

81 Synthèse d’anneau indole catalysée par l’or 640

82 Synthèse d’anneau indole catalysée par le ruthénium 645

83 Synthèse d’anneau indole catalysée par le platine 648

84 Synthèse d’anneau indole catalysée par l’argent et le zinc 651

85 Fer-, Iridium-, et d’Indium 655

86 Synthèses de cycles indoliques catalysées par le nickel, le cobalt et le molybdène, et de molybdène 660

87 Synthèses de cycles indoliques catalysées par le mercure et le chrome 663

88 Synthèses de cycles indoliques catalysées par divers métaux 666

PART XI Divers 669

89 Synthèses de cycles indoliques diverses 671

Index 676

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