Två fall av allvarlig överdosering av betablockerare presenteras som behandlades framgångsrikt med glukagonbehandling. Glukagons effekter för att reversera den kardiovaskulära depressionen av djup betablockad, inklusive dess verkningsmekanism, insjuknande och verkningstid, dosering och administrering, kostnad och tillgänglighet samt biverkningar granskas. Medicinska komplikationer vid överdosering av betablockerare är hypotoni, bradykardi, hjärtsvikt, försämrad atrioventrikulär ledningsförmåga, bronkospasm och ibland kramper. Atropin och isoproterenol har varit inkonsekventa när det gäller att reversera bradykardi och hypotoni vid överdosering av betablockerare. Glukagon ökar hjärtfrekvensen och myokardkontraktiliteten och förbättrar den atrioventrikulära ledningen. Dessa effekter är oförändrade vid närvaro av betareceptorblockerande läkemedel. Detta tyder på att glukagons verkningsmekanism kan kringgå den beta-adrenerga receptorplatsen. Eftersom glukagon kan förbigå betareceptorplatsen kan det betraktas som en alternativ behandling vid djupgående förgiftning med betablockerare. De doser av glukagon som krävs för att upphäva svår betablockad är 50 mikrogram/kg iv laddningsdos, följt av en kontinuerlig infusion på 1-15 mg/h, titrerad efter patientens respons. Glukagonbehandlade patienter ska övervakas med avseende på biverkningar i form av illamående, kräkningar, hypokalemi och hyperglykemi. Den höga kostnaden och den begränsade tillgången på glukagon kan vara de enda faktorer som förhindrar dess framtida kliniska acceptans.