Identifiering

Namn Carboprost tromethamine Anslutningsnummer DB00429 Beskrivning

Ett icke-steroidalt abortframkallande medel som är effektivt i både första och andra trimestern av graviditeten.

Typ Små molekylgrupper Godkänd struktur

Ladda ner

Liknande strukturer

.

Struktur för Carboprost tromethamine (DB00429)

×

Stäng

Viktmedelvärde: 489.65
Monoisotopiskt: 489.330167477 Kemisk formel C25H47NO8 Synonymer

  • (15S)-15-metyl-PGF2α tromethaminsalt
  • (15S)-15-metylprostaglandin F2α tromethamin
  • 1,3-dihydroxi-2-(hydroximetyl)propan-2-aminium (5Z,9α,11β,13E,15S)-9,11,15-trihydroxi-15-metylprosta-5,13-dien-1-oat
  • 15(S)-15-metyl-PGF2α tromethaminsalt
  • 15(S)-15-metylprostaglandin F2α tromethamine
  • Carboprost trometamol
  • Carboprost tromethamine

Externa ID:n

  • U 32921 E

Pharmacology

Accelerera din forskning om läkemedelsutveckling med branschens enda helt anslutna ADMET-dataset, idealisk för:
Maskininlärning
Datavetenskap
Läkemedelsforskning

Accelerera din forskning om läkemedelsforskning med vårt helt anslutna ADMET-dataset
Lär dig mer

Indikation

För att avbryta graviditet mellan den 13:e och 20:e graviditetsveckan räknat från den första dagen av den sista normala menstruationsperioden och vid följande tillstånd relaterade till abort i andra trimestern: 1. Misslyckad utdrivning av fostret under behandling med en annan metod. 2. För tidig membranruptur vid intrauterina metoder med förlust av läkemedel och otillräcklig eller utebliven livmoderaktivitet. 3. Krav på upprepad intrauterin instillation av läkemedel för utdrivning av fostret. 4. Oavsiktlig eller spontan membranruptur i närvaro av ett förlossningsdugligt foster och avsaknad av adekvat aktivitet för utdrivning. Även för behandling av postpartumblödning på grund av livmoderatoni som inte har svarat på konventionella behandlingsmetoder.

Associerade tillstånd

  • Refraktär postpartum uterusblödning

Associerade terapier

  • Medicinskt inducerad abort

Kontraindikationer & Blackbox Warnings

Kontraindikationer & Blackbox Warnings
Med våra kommersiella data får du tillgång till viktig information om farliga risker, kontraindikationer och biverkningar.

Lär dig mer
Våra Blackbox-varningar täcker risker, kontraindikationer och biverkningar
Lär dig mer

Farmakodynamik

Carboprost tromethamin som administreras intramuskulärt stimulerar i den gravida livmodern myometriala sammandragningar som liknar förlossningskontraktioner i slutet av en fullgången graviditet. Huruvida dessa kontraktioner beror på en direkt effekt av karboprost på myomet-trium har inte fastställts. Icke desto mindre evakuerar de i de flesta fall befruktningsprodukterna från livmodern. Postpartum ger de resulterande myometriella kontraktionerna hemostas vid placenta. Karboprosttrometamin stimulerar också den glatta muskulaturen i den mänskliga mag-tarmkanalen. Denna aktivitet kan ge upphov till de kräkningar eller diarréer eller båda som är vanliga när karboprost tromethamin används för att avbryta graviditet och för användning postpartum. Hos försöksdjur och även hos människor kan karboprost tromethamin höja kroppstemperaturen. Med de kliniska doser av karboprost tromethamin som används för avbrytande av graviditet och för användning postpartum upplever vissa patienter övergående temperaturhöjningar. Hos försöksdjur och hos människor kan stora doser av karboprost tromethamin höja blodtrycket, troligen genom att kontrahera den glatta kärlmuskeln. Med de doser av karboprosttrometamin som används för avbrytande av graviditet har denna effekt inte varit kliniskt signifikant. Hos försöksdjur och även hos människor kan karboprosttrometamin höja kroppstemperaturen. Med de kliniska doser av karboprosttrometamin som används för avbrytande av graviditet upplever vissa patienter temperaturhöjningar. Hos vissa patienter kan karboprosttrometamin orsaka övergående bronkokonstriktion.

Verkningsmekanism

Karboprost är ett syntetiskt prostaglandin. Det binder till prostaglandin E2-receptorn och orsakar myometriella kontraktioner, vilket framkallar framkallande av värkarbete eller utdrivning av placenta. Prostaglandiner förekommer naturligt i kroppen och verkar på flera ställen i kroppen, bland annat i livmodern (uterus). De verkar på livmoderns muskler och får dem att dra ihop sig.

.

Mål Aktioner Organism
AProstaglandin E2-receptor EP1 subtyp
agonist
 Människor

Absorption Ej tillgänglig Distributionsvolym Ej tillgänglig Proteinbindning Ej tillgänglig Metabolism

Metaboliseras i lungor och lever. Metaboliter utsöndras i urinen.

Utsöndringsväg Ej tillgänglig Halveringstid Ej tillgänglig Clearance Ej tillgänglig Biverkningar

Reducera medicinska fel
och förbättra behandlingsresultaten med våra omfattande & strukturerade data om läkemedelsbiverkningar.

Lär dig mer
Reducera medicinska fel &förbättra behandlingsresultaten med våra data om biverkningar
Lär dig mer

Toxicitet

Symtom på överdosering är bland annat irritation, illamående, kräkningar, diarré, hosta, dyspné, astma, hypertoni, rodnad och pyrexi.

Berörda organismer

  • Människor och andra däggdjur

Vägar Ej tillgängliga Farmakogenomiska effekter/ADRs Ej tillgängliga

Interaktioner

Läkemedelsinteraktioner

Denna information bör inte tolkas utan hjälp av en vårdgivare. Om du tror att du upplever en interaktion, kontakta omedelbart en vårdgivare. Avsaknaden av en interaktion betyder inte nödvändigtvis att det inte finns några interaktioner.
  • Godkänd
  • Vet-godkänd
  • Nutraceutical
  • Illicit
  • Tillbakadragna
  • Investigation

    • .

  • Experimentell
  • Alla läkemedel
Läkemedel Interaktion
Integrera läkemedel-läkemedel
interaktioner i din programvara
Carbetocin Carboprost tromethamine kan öka de uterotona aktiviteterna hos Carbetocin.
Dinoprost Carboprost tromethamin kan öka de uterotoniska aktiviteterna hos Dinoprost.
Dinoprost tromethamin Carboprost tromethamin kan öka de uterotoniska aktiviteterna hos Dinoprost tromethamin.
Dinoprostone Karboprost tromethamin kan öka de uterotoniska aktiviteterna hos Dinoprostone.
Ergometrin Karboprost tromethamin kan öka de uterotoniska aktiviteterna hos Ergometrin.
Ergotamin Karboprost tromethamin kan öka de uterotoniska aktiviteterna hos Ergotamin.
Methylergometrin Carboprost tromethamin kan öka de uterotona aktiviteterna hos methylergometrin.
Misoprostol Karboprosttrometamin kan öka de uterotoniska aktiviteterna hos Misoprostol.
Oxytocin Karboprosttrometamin kan öka de uterotoniska aktiviteterna hos Oxytocin.

Förbättra patientresultaten
Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Livsmedelsinteraktioner Inga interaktioner hittades.

Produkter

Omfattande &strukturerad information om läkemedelsprodukter
Från ansökningsnummer till produktkoder, koppla samman olika identifierare genom våra kommersiella dataset.

Lär dig mer
Koppla enkelt olika identifierare tillbaka till våra dataset
Lär dig mer

Internationella/andra märken Carboprost / Deviprost (Dr. Reddy’s) / Prostin 15M (Pfizer) / Prostinfenem (Pfizer) / Prostodin (AstraZeneca) Varumärkesnamn Receptbelagda produkter

.

Namn Dosering Styrka Rutt Märkt på etiketten Marknadsföringsstart Marknadsföringsslut Region Bild
Hemabate Lösning 250 mcg Intramuskulärt Pfizer Canada Ulc 1997-11-28 Inte tillämpligt Kanada
Hemabate Injektion, lösning 250 ug/1mL Intramuskulär Pharmacia & Upjohn Inc 1979-01-09 Inte tillämpligt US

Generiska receptbelagda produkter

Namn Dosering Stärka Rutt Märkare Marknadsföringsstart Marknadsföringsslut Region Bild
Carboprost trometaminer Injektion, lösning 250 ug/1mL Intramuskulär Dr. Reddys Laboratories Inc. 2020-02-04 Inte tillämpligt US
Carboprost Tromethamine Injektionsvätska, lösning 250 ug/1mL Intramuskulärt Dr. Reddys Laboratories Inc. 2019-07-02 Inte tillämpligt US
Carboprost trometamin Injektionsvätska, lösning 250 ug/1mL Intramuskulärt Dr. Reddys Laboratories Inc. 2020-02-04 Inte tillämpligt US

Kategorier

ATC-koder G02AD04 – Carboprost

  • G02AD – Prostaglandiner
  • G02A – UTEROTONIK
  • G02 – ÖVRIGT GYNECOLOGICALS
  • G – GENITO URINARY SYSTEM AND SEX HORMONES

Läkemedelskategorier Klassificering Ej klassificerad

Kemiska identitetsbeteckningar

UNII U4526F86FJ CAS-nummer 58551-69-2 InChI Key UMMADZJJLZZAPZAW-XOWPVRJPSA-N InChI

InChI=1S/C21H36O5.C4H11NO3/c1-3-4-9-13-21(2,26)14-12-17-16(18(22)15-19(17)23)10-7-5-6-8-11-20(24)25;5-4(1-6,2-7)3-8/h5,7,12,14,16-19,22-23,26H,3-4,6,8-11,13,15H2,1-2H3,(H,24,25);6-8H,1-3,5H2/b7-5-,14-12+;/t16-,17-,18+,19-,21+;/m1./s1

IUPAC-namn

(5Z)-7-cyclopentyl]hept-5-ensyra; 2-amino-2-(hydroximetyl)propan-1,3-diol

SMILES

NC(CO)(CO)CO.CCCCC(C)(O)\C=C\1(O)C(O)1C\C=C/CCCC(O)=O

Syntesreferens

Ming Li, ”CRYSTALS OF CARBOPROST TROMETHAMINE AND THE PREPARATION METHOD AS WELL AS THE USES THEREOF”. U.S. Patent US20130190404, utfärdat den 25 juli 2013.

US20130190404 Allmänna referenser Ej tillgängligt Externa länkar Human Metabolome Database HMDB0014573 KEGG Drug D00682 PubChem Compound 45266502 PubChem Substance 46508118 ChemSpider 4444531 RxNav 2051 ChEBI 3404 ChEMBL CHEMBL1237105 Therapeutic Targets Database DAP001215 PharmGKB PA164754883 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Carboprost AHFS-koder

  • 76:00.00 – Oxytocics

MSDS

Ladda ner (49.2 KB)

Kliniska prövningar

Kliniska prövningar

Fas Status Syfte Förhållanden Konditioner Antal
4 Aktiv inte rekryterande Behandling Postpartumblödning (PPH) / Uterusatoni 1
4 Fullständigt Behandling Hypotoni / Uterusatoni 1
4 Okänd status Förebyggande Gynekologisk patient 1
Inte tillgänglig Fullbordat Bearbetning Postpartum Blödning (PPH) 3

Farmakoekonomi

Tillverkare

  • Pharmacia and upjohn co
  • Hospira inc

Förpackare

  • Hospira Inc.
  • Pharmacia Inc.

Doseringsformer

Form Rutt Styrka
Injektion, lösning Intramuskulär 250 ug/1mL
Lösning Intramuskulär 250 mcg
Injektionsvätska

Priser

Enhetsbeskrivning Kostnad Enhet
Hemabate 250 mcg/ml ampul 92.89USD ml
Tham iv lösning 0.49USD ml
DrugBank varken säljer eller köper läkemedel. Prisinformation tillhandahålls endast i informationssyfte.

Patent ej tillgängligt

Egenskaper

Tillstånd Fast form Experimentella egenskaper

Egenskaper Värde Källa
Smältpunkt (°C) 95-105 °C Inte tillgängligt
Vattenlöslighet Carboprost tromethamin löser sig lätt i vatten vid rumstemperatur vid en koncentration som är högre än 75 mg/mL. Inte tillgängligt
logP 3.3 Inte tillgängligt

Förutsedda egenskaper

egenskap värde källa
Vattenlöslighet 0.0708 mg/mL ALOGPS
logP 4.29 ALOGPS
logP 2,89 ChemAxon
logS -3.7 ALOGPS
pKa (starkast sur) 4.36 ChemAxon
pKa (starkast basisk) -1.3 ChemAxon
Fysiologisk laddning -1 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 5 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 4 ChemAxon
Polär yta 97.99 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 15 ChemAxon
Refektivitet 105.11 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisabilitet 42.54 Å3 ChemAxon
Antal ringar 1 ChemAxon
Biotillgänglighet 1 ChemAxon
Regeln för Fem Ja ChemAxon
Ghose Filter Nej ChemAxon
Vebers regel Nej ChemAxon
MDDR-liknande regel Nej ChemAxon

Förutsedda ADMET-funktioner

egenskap Värde Sannolikhet
Human Intestinal Absorption + 0.5755
Blood Brain Barrier – 0.5581
Caco-2 permeabel – 0.6594
P-glykoproteinsubstrat Substrat 0.6894
P-glykoproteinhämmare I Inte-hämmare 0,9445
P-glykoproteinhämmare II Inte-hämmare 0.9643
Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.8922
CYP450 2C9 substrat Inte substrat 0.8241
CYP450 2D6 substrat Inte substrat 0.7916
CYP450 3A4 substrat Non-substrat 0,5
CYP450 1A2 substrat Non-hämmare 0.7693
CYP450 2C9-hämmare Inte-hämmare 0.8874
CYP450 2D6-hämmare Inte-hämmare 0.7649
CYP450 2C19-hämmare Inte-hämmare 0.8534
CYP450 3A4-hämmare Inte-hämmare 0.943
CYP450-hämmande promiskuitet Låg CYP-hämmande promiskuitet 0.933
Ames-test Inte AMES-toxiskt 0.9008
Karcinogenitet Inte cancerframkallande 0,9422
Biologisk nedbrytning Förberedd biologisk nedbrytbarhet 0.5
Råttans akuta toxicitet 2.4308 LD50, mol/kg Inte tillämpligt
hERG-hämning (prediktor I) svag hämmare 0.9511
hERG-hämning (prediktor II) Inte hämmare 0,9008
ADMET-data förutsägs med hjälp av admetSAR, ett kostnadsfritt verktyg för utvärdering av kemiska ADMET-egenskaper. (23092397)

Spektrum

Mass Spec (NIST) Ej tillgängligt Spektrum Ej tillgängligt

Mål

Typ Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Ja

Åtgärder

Agonist

Allmän funktion Prostaglandin e-receptoraktivitet Specifik funktion Receptor för prostaglandin E2 (PGE2). Aktiviteten hos denna receptor medieras av G(q)-proteiner som aktiverar ett fosfatidylinositol-kalcium second messenger-system. Kan spela en roll som en viktig… Gennamn PTGER1 Uniprot ID P34995 Uniprot Name Prostaglandin E2-receptor EP1 subtype Molekylvikt 41800,655 Da

  1. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
  2. Hay A, Wood S, Olson D, Slater DM: Labour är förknippat med minskat uttryck av PGF2alpha-receptorn (PTGFR) och en ny PTGFR-splice-variant i mänsklig myometrium men inte i decidua. Mol Hum Reprod. 2010 Oct;16(10):752-60. doi: 10.1093/molehr/gaq046. Epub 2010 Jun 2.
  3. Tsuboi K, Ichikawa A: . Nihon Yakurigaku Zasshi. 2001 Apr;117(4):267-73.
  4. Carrasco MP, Asboth G, Phaneuf S, Lopez Bernal A: Activation of the prostaglandin FP receptor in human granulosa cells. J Reprod Fertil. 1997 Nov;111(2):309-17.

×

Förbättra patienternas resultat
Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Läkemedlet skapades den 13 juni 2005 13:24 / Uppdaterad den 23 mars 2021 14:29

By: adminPosted on

Lämna ett svar

Din e-postadress kommer inte publiceras.