Identyfikacja
Nazwa Carboprost tromethamine Accession Number DB00429 Opis
Niesteroidowy środek poronny, który jest skuteczny zarówno w pierwszym, jak i drugim trymestrze ciąży.
Typ Małe grupy cząsteczek Zatwierdzona struktura
Podobne struktury
Struktura dla trometaminy karboprostu (DB00429)
×
Średnia waga: 489,65
Monoizotopowa: 489.330167477 Wzór chemiczny C25H47NO8 Synonimy
- (15S)-15-metylo-PGF2α sól trometaminy
- (15S)-15-metyloprostaglandyna F2α trometamina
- 1,3-dihydroksy-2-(hydroksymetylo)propan-2-amina (5Z,9α,11β,13E,15S)-9,11,15-trihydroksy-15-metyloprosta-5,13-dien-1-oate
- 15(S)-15-metylo-PGF2α sól trometaminy
- 15(S)-15-metyloprostaglandyny F2α trometamina
- Karboprost trometamol
- Karboprost trometamina
External IDs
- U 32921 E
Pharmacology
. Wskazania
Do przerywania ciąży między 13. a 20. tygodniem ciąży liczonej od pierwszego dnia ostatniej prawidłowej miesiączki oraz w następujących stanach związanych z poronieniem w drugim trymestrze ciąży: 1. Niepowodzenie wydalenia płodu w trakcie leczenia inną metodą; 2. Przedwczesne pęknięcie błon płodowych w metodach wewnątrzmacicznych z utratą leku i niewystarczającą aktywnością macicy lub jej brakiem; 3. Konieczność powtórnego wewnątrzmacicznego wstrzyknięcia leku w celu wydalenia płodu; 4. Przypadkowe lub samoistne pęknięcie błon płodowych w obecności płodu przedwcześnie urodzonego i braku odpowiedniej aktywności do wydalenia. Również w leczeniu krwotoku poporodowego spowodowanego atonią macicy, który nie reaguje na konwencjonalne metody postępowania.
Stany powiązane
- Oporny poporodowy krwotok maciczny
Terapie powiązane
- Medycznie indukowana aborcja
Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce 
Farmakodynamika
Trometamina karboprostu podawana domięśniowo stymuluje skurcze mięśniówki macicy u kobiet ciężarnych, podobne do skurczów porodowych pod koniec ciąży pełnej. Czy te skurcze wynikają z bezpośredniego wpływu karboprostu na myome-trium nie zostało ustalone. Niemniej jednak w większości przypadków powodują one opróżnienie macicy z produktów poczęcia. Po porodzie, wynikające z tego skurcze myometrium zapewniają hemostazę w miejscu łożyska. Carboprost tromethamine stymuluje również mięśnie gładkie ludzkiego przewodu pokarmowego. Działalność ta może produkować wymioty lub biegunka lub obu, które są powszechne, gdy carbo-prost tromethamine jest używany do przerwania ciąży i do stosowania po porodzie. U zwierząt laboratoryjnych, a także u ludzi karboprost trometamina może podnieść temperaturę ciała. Z klinicznych dawek karboprostu trometaminy stosowane do przerywania ciąży, a do użytku po porodzie, niektórzy pacjenci nie doświadczenie przemijające wzrosty temperatury. U zwierząt laboratoryjnych i u ludzi duże dawki karboprostu trometaminy może podnieść ciśnienie krwi, prawdopodobnie przez skurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych. W dawkach trometaminy karboprostu stosowanych do przerywania ciąży, efekt ten nie był istotny klinicznie. U zwierząt laboratoryjnych, a także u ludzi trometamina karboprostu może podnieść temperaturę ciała. Z klinicznych dawek trometaminy karboprostu stosowane do przerywania ciąży, niektórzy pacjenci mają doświadczenie wzrost temperatury. U niektórych pacjentów, karboprost trometamina może powodować przemijające bronchokonstrykcja.
Mechanizm działania
Carboprost jest syntetyczną prostaglandyną. Wiąże się z receptorem prostaglandyny E2, powodując skurcze myometrium, wywołując indukcję porodu lub wydalenie łożyska. Prostaglandyny występują naturalnie w organizmie i działają w kilku miejscach w organizmie, w tym w macicy. Działają one na mięśnie macicy, powodując ich skurcze.
| Cel | Działanie | Organizm |
|---|---|---|
| Receptor AProstaglandyny E2 EP1 podtyp |
agonista
|
Ludzie |
Wchłanianie Niedostępne Objętość dystrybucji Niedostępne Wiązanie z białkami Niedostępne Metabolizm
Metabolizowany w płucach i wątrobie. Metabolity są wydalane z moczem.
Droga eliminacji Niedostępna Okres półtrwania Niedostępna Klirens Niedostępna Działania niepożądane 
Toksyczność
Objawy przedawkowania obejmują rozdrażnienie, nudności, wymioty, biegunkę, kaszel, duszność, astmę, nadciśnienie, zaczerwienienie i gorączkę.
Organizmy narażone
- Ludzie i inne ssaki
Szlaki Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR Niedostępne
Interakcje
Interakcje lekowe
- Zatwierdzony
- Zatwierdzony przez weterynarza
- Natraceutical
- Illicit
- Withdrawn
- Investigational
- Experimental
- All Drugs
.
| Drug | Interaction |
|---|---|
|
Integrate drug-lek
interakcje w swoim oprogramowaniu |
|
| Karbetocyna | Karboprost trometaminy może zwiększać aktywność uterotoniczną karbetocyny. |
| Dinoprost | Karboprost trometamina może zwiększać aktywność uterotoniczną leku Dinoprost. |
| Dinoprost trometamina | Karboprost trometamina może zwiększać aktywność uterotoniczną leku Dinoprost trometamina. |
| Dinoproston | Karboprost trometaminy może zwiększać aktywność uterotoniczną Dinoprostonu. |
| Ergometryna | Karboprost trometamina może zwiększać aktywność uterotoniczną Ergometryny. |
| Ergotamina | Karboprost trometamina może zwiększać aktywność uterotoniczną Ergotaminy. |
| Metyloergometryna | Karboprost trometamina może zwiększać aktywność uterotoniczną metyloergometryny. |
| Misoprostol | Karboprost trometamina może zwiększać aktywność uterotoniczną mizoprostolu. |
| Oksytocyna | Karboprost trometamina może zwiększać aktywność uterotoniczną oksytocyny. |
Dowiedz się więcej
Interakcje z żywnością Nie znaleziono interakcji.
Produkty
Międzynarodowe/inne marki Carboprost / Deviprost (Dr. Reddy’s) / Prostin 15M (Pfizer) / Prostinfenem (Pfizer) / Prostodin (AstraZeneca) Markowe produkty na receptę
| Nazwa | Dawkowanie | Siła | Trasa | Labeller | Początek marketingu | Koniec marketingu | Region | Obraz |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Hemabat | Roztwór | 250 mcg | domięśniowo | Pfizer Canada Ulc | 1997-.11-28 | Nie dotyczy | Kanada |
|
| Hemabate | Wstrzyk, roztwór | 250 ug/1mL | wewnątrz domięśniowo | Pharmacia & Upjohn Inc | 1979-01-.09 | Nie dotyczy | USA |
Produkty generyczne na receptę
| Nazwa | Dawkowanie | Siła | Route | Labeller | Marketing Start | Marketing End | Region | Image |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Carboprost Tromethamine | Injection, roztwór | 250 ug/1mL | domięśniowo | Dr. Reddys Laboratories Inc. | 2020-02-04 | Nie dotyczy | USA |
|
| Carboprost Tromethamine | Wstrzyknięcie, roztwór | 250 ug/1mL | Domięśniowo | Dr. Reddys Laboratories Inc. | 2019-07-02 | Nie dotyczy | USA |
|
| Carboprost Tromethamine | Wstrzyknięcie, roztwór | 250 ug/1mL | Domięśniowo | Dr. Reddys Laboratories Inc. | 2020-02-04 | Nie dotyczy | USA |
Kategorie
Kody ATC G02AD04 – Karboprost
- G02AD – Prostaglandyny
- G02A – UTEROTONICZNE
- G02 – INNE LEKY GINEKOLOGICZNE
- G – UKŁAD MOCZOWO-PŁCIOWY I HORMONY SEKSUALNE
.
Kategorie leków Klasyfikacja Nie sklasyfikowany
Tożsamości chemiczne
UNII U4526F86FJ Numer CAS 58551-69-2 InChI Key UMMADZJLZAPZAW-XOWPVRJPSA-N InChI
Nazwa IUPAC
SMILES
Synthesis Reference
Ming Li, „CRYSTALS OF CARBOPROST TROMETHAMINE AND THE PREPARATION METHOD AS WELL AS THE USES THEREOF.” U.S. Patent US20130190404, wydany 25 lipca 2013 roku.
US20130190404 Referencje ogólne Niedostępne Linki zewnętrzne Human Metabolome Database HMDB0014573 KEGG Lek D00682 PubChem Compound 45266502 PubChem Substance 46508118 ChemSpider 4444531 RxNav 2051 ChEBI 3404 ChEMBL CHEMBL1237105 Therapeutic Targets Database DAP001215 PharmGKB PA164754883 RxList RxList Strona leku Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Carboprost AHFS Codes
- 76:00.00 – Oxytocics
MSDS
Badania kliniczne
Badania kliniczne
| Faza | Status | Cel | Warunki | Liczba |
|---|---|---|---|---|
| 4 | Active Not Recruiting | Treatment | Postpartum Haemorrhage (PPH) / Uterine Atony | 1 |
| 4 | Completed | Treatment | Hypotension / Uterine Atony | 1 |
| 4 | Nieznany status | Prewencja | Pacjentka ginekologiczna | 1 |
| Niedostępne | Zakończone | Leczenie | Poród (PPH) Krwotok poporodowy (PPH) | 3 |
Farmakoekonomika
Producenci
- Pharmacia and upjohn co
- Hospira inc
Pakujący
- Hospira Inc.
- Pharmacia Inc.
FORMY DAWKOWANIA
| Forma | Trasa | Siła |
|---|---|---|
| Wstrzyk, roztwór | Wstrzyknięcie domięśniowe | 250 ug/1mL |
| Roztwór | Wstrzyknięcie domięśniowe | 250 mcg |
| Wstrzyknięcie |
Ceny
| Opis jednostki | Koszt | Jednostka |
|---|---|---|
| Hemabat 250 mcg/ml ampul | 92.89USD | ml |
| Tham iv solution | 0.49USD | ml |
Patents Not Available
Properties
State Solid Experimental Properties
| Property | Value | Source |
|---|---|---|
| melting point (°C) | 95-.105 °C | Brak dostępności |
| rozpuszczalność w wodzie | Karboprost trometamina łatwo rozpuszcza się w wodzie w temperaturze pokojowej w stężeniu większym niż 75 mg/ml. | Niedostępne |
| logP | 3.3 | Niedostępny |
Właściwości przewidywane
| Właściwość | Wartość | Źródło |
|---|---|---|
| Rozpuszczalność w wodzie | 0.0708 mg/mL | ALOGPS |
| logP | 4.29 | ALOGPS |
| logP | 2.89 | ChemAxon |
| logS | -3.7 | ALOGPS |
| pKa (Strongest Acidic) | 4.36 | ChemAxon |
| pKa (Strongest Basic) | -1.3 | ChemAxon |
| Physiological Charge | -.1 | ChemAxon |
| Liczba akceptorów wodoru | 5 | ChemAxon |
| Hydrogen Donor Count | 4 | ChemAxon |
| Polar Surface Area | 97.99 Å2 | ChemAxon |
| Rotatable Bond Count | 15 | ChemAxon |
| Refrakcyjność | 105.11 m3-mol-1 | ChemAxon |
| Polaryzowalność | 42.54 Å3 | ChemAxon |
| Liczba pierścieni | 1 | ChemAxon |
| Dostępność biologiczna | 1 | ChemAxon |
| Reguła Five | Yes | ChemAxon |
| Ghose Filter | No | ChemAxon |
| Veber’s Rule | No | ChemAxon |
| MDDR-like Rule | No | ChemAxon |
Predicted ADMET Features
| Property | Value | Probability |
|---|---|---|
| Human Intestinal Absorption | + | 0.5755 |
| Bariera krew-mózg | – | 0.5581 |
| Przepuszczalność Caco-2 | – | 0.6594 |
| P-glikoproteina substrat | Substrat | 0.6894 |
| Inhibitor glikoproteiny I | Nieinhibitor | 0.9445 |
| Inhibitor glikoproteiny II | Nieinhibitor | 0.9643 |
| Renal organic cation transporter | Non-inhibitor | 0.8922 |
| CYP450 2C9 substrat | Non-substrate | 0.8241 |
| CYP450 2D6 substrat | Non-substrate | 0.7916 |
| CYP450 3A4 substrat | Non-substrate | 0.5 |
| CYP450 1A2 substrat | Non-inhibitor | 0.7693 |
| CYP450 2C9 inhibitor | Nie-inhibitor | 0.8874 |
| CYP450 2D6 inhibitor | Nie-inhibitor | 0.7649 |
| InhibitorCYP450 2C19 | Nie-inhibitor | 0.8534 |
| InhibitorCYP450 3A4 | Nie-inhibitor | 0.943 |
| Promiscuity inhibitora CYP450 | Low CYP Inhibitory Promiscuity | 0.933 |
| Ames test | Non AMES toxic | 0.9008 |
| Karcynogenność | Nie rakotwórczy | 0.9422 |
| Biodegradacja | Czysta biodegradowalność | 0.5 |
| Toksyczność ostra u szczura | 2,4308 LD50, mol/kg | Nie dotyczy |
| Inhibicja układu HERG (predyktor I) | Słaby inhibitor | 0.9511 |
| hERG inhibicja (predyktor II) | Bez inhibitora | 0.9008 |
Spectra
Mass Spec (NIST) Niedostępne Spectra Not Available
Targets
Działania
- Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
- Hay A, Wood S, Olson D, Slater DM: Labour is associated with decreased expression of the PGF2alpha receptor (PTGFR) and a novel PTGFR splice variant in human myometrium but not decidua. Mol Hum Reprod. 2010 Oct;16(10):752-60. doi: 10.1093/molehr/gaq046. Epub 2010 Jun 2.
- Tsuboi K, Ichikawa A: . Nihon Yakurigaku Zasshi. 2001 Apr;117(4):267-73.
- Carrasco MP, Asboth G, Phaneuf S, Lopez Bernal A: Activation of the prostaglandin FP receptor in human granulosa cells. J Reprod Fertil. 1997 Nov;111(2):309-17.
Dowiedz się więcej
Drug created on June 13, 2005 13:24 / Updated on March 23, 2021 14:29
.