TY – JOUR
T1 – ABH Gel Is not absorbed from the skin of normal volunteers
AU – Smith, Thomas J.
AU – Ritter, Joseph K.
AU – Poklis, Justin L.
AU – Fletcher, Devon
AU – Coyne, Patrick J.
AU – Dodson, Patricia
AU – Parker, Gwendolyn
N1 – Informacje o finansowaniu:Ta praca była wspierana przez American Cancer Society Grant # PEP-10-174-01 (T. J. S.).
PY – 2012/5
Y1 – 2012/5
N2 – Background: Lorazepam (Ativan ®), difenhydramina (Benadryl ®), haloperidol (Haldol ®) (ABH) żel miejscowy jest obecnie szeroko stosowany do nudności w hospicjum ze względu na postrzeganą skuteczność i niski koszt i został zasugerowany do chemioterapii nowotworów. Nie ma jednak badań dotyczących wchłaniania, co jest warunkiem koniecznym skuteczności. Przeprowadziliśmy to badanie, aby ustalić, czy leki w żelu ABH są wchłaniane, co jest warunkiem wstępnym skuteczności. Interwencja: Dziesięciu zdrowych ochotników, w wieku od 25 do 58 lat (średnia 37 lat), dwóch Afroamerykanów i ośmiu Amerykanów rasy kaukaskiej, zastosowało standardową dawkę 1,0 ml (2 mg lorazepamu, 25 mg difenhydraminy i 2 mg haloperydolu w organożelu pluronic lecytyny), pocieraną na zgięciowej powierzchni nadgarstków przez podmiot. Pomiary: Próbki krwi uzyskano w 0, 30, 60, 90, 120, 180 i 240 minutach. Stężenia w osoczu analizowano metodą chromatografii cieczowej-tandemowej spektrometrii mas z użyciem deuterowanych standardów wewnętrznych dla każdego leku. Wyniki: Nie wykryto lorazepamu ani haloperidolu w żadnej próbce od któregokolwiek z 10 ochotników do poziomu 0,05 ng/mL. Difenhydramina została wykryta w wielu próbkach osocza w stężeniu >0,05 ng/mL u trzech pacjentów, z najwyższym stężeniem 0,30 ng/mL u jednej osoby przy 240 minutach. Ogólnie, pięciu z 10 pacjentów wykazywało wykrywalną difenhydraminę w jednej lub więcej próbkach, co potwierdza ograniczone wchłanianie. U żadnego z uczestników nie stwierdzono działań niepożądanych. Wnioski/nauki: W postaci powszechnie stosowanej, żaden z lorazepamu, haloperidolu lub difenhydraminy w żelu ABH nie jest wchłaniany w wystarczających ilościach, aby być skutecznym w leczeniu nudności i wymiotów. Difenhydramina jest wchłaniana w sposób nieregularny, w stężeniach poniżej terapeutycznych. Skuteczność żelu ABH powinna być potwierdzona w randomizowanych badaniach przed zaleceniem jego stosowania.
AB – Background: Lorazepam (Ativan ®), difenhydramina (Benadryl ®), haloperidol (Haldol ®) (ABH) żel miejscowy jest obecnie szeroko stosowany do nudności w hospicjum ze względu na postrzeganą skuteczność i niski koszt oraz został zasugerowany do chemioterapii nowotworów. Nie ma jednak badań dotyczących wchłaniania, co jest warunkiem koniecznym skuteczności. Przeprowadziliśmy to badanie, aby ustalić, czy leki w żelu ABH są wchłaniane, co jest warunkiem wstępnym skuteczności. Interwencja: Dziesięciu zdrowych ochotników, w wieku od 25 do 58 lat (średnia 37 lat), dwóch Afroamerykanów i ośmiu Amerykanów rasy kaukaskiej, zastosowało standardową dawkę 1,0 ml (2 mg lorazepamu, 25 mg difenhydraminy i 2 mg haloperydolu w organożelu pluronic lecytyny), pocieraną na zgięciowej powierzchni nadgarstków przez podmiot. Pomiary: Próbki krwi uzyskano w 0, 30, 60, 90, 120, 180 i 240 minutach. Stężenia w osoczu analizowano metodą chromatografii cieczowej-tandemowej spektrometrii mas z użyciem deuterowanych standardów wewnętrznych dla każdego leku. Wyniki: Nie wykryto lorazepamu ani haloperidolu w żadnej próbce od któregokolwiek z 10 ochotników do poziomu 0,05 ng/mL. Difenhydramina została wykryta w wielu próbkach osocza w stężeniu >0,05 ng/mL u trzech pacjentów, z najwyższym stężeniem 0,30 ng/mL u jednej osoby przy 240 minutach. Ogólnie, pięciu z 10 pacjentów wykazywało wykrywalną difenhydraminę w jednej lub więcej próbkach, co potwierdza ograniczone wchłanianie. U żadnego z uczestników nie stwierdzono działań niepożądanych. Wnioski/nauki: W postaci powszechnie stosowanej, żaden z lorazepamu, haloperidolu lub difenhydraminy w żelu ABH nie jest wchłaniany w wystarczających ilościach, aby być skutecznym w leczeniu nudności i wymiotów. Difenhydramina jest wchłaniana w sposób nieregularny, w stężeniach poniżej terapeutycznych. Skuteczność żelu ABH należy potwierdzić w badaniach randomizowanych przed zaleceniem jego stosowania.
KW – opieka paliatywna
KW – wchłanianie
KW – nudności
KW – lek miejscowy
UR – http://www.scopus.com/inward/record.url?scp=84860699802&partnerID=8YFLogxK
UR – http://www.scopus.com/inward/citedby.url?scp=84860699802&partnerID=8YFLogxK
U2 – 10.1016/j.jpainsymman.2011.05.017
DO – 10.1016/j.jpainsymman.2011.05.017
M3 – Artykuł
.