Chemische boodschappers binden zich aan metabotrope receptoren om een verscheidenheid van door biochemische signaalcascades veroorzaakte effecten in gang te zetten. G-eiwitgekoppelde receptoren zijn alle metabotrope receptoren. Wanneer een ligand bindt aan een G-eiwit gekoppelde receptor, activeert een guanine nucleotide bindend eiwit, of G-eiwit, een tweede boodschapper cascade die gen transcriptie kan veranderen, andere eiwitten in de cel kan reguleren, intracellulair Ca2+ kan vrijmaken, of direct ionenkanalen op het membraan kan beïnvloeden. Deze receptoren kunnen seconden tot minuten open blijven en worden geassocieerd met langdurige effecten, zoals het wijzigen van de synaptische sterkte en het moduleren van synaptische plasticiteit op korte en lange termijn.
Metabotrope receptoren hebben een verscheidenheid aan liganden, met inbegrip van maar niet beperkt tot: kleine moleculaire transmitters, monoamines, peptiden, hormonen, en zelfs gassen. In vergelijking met snelwerkende neurotransmitters worden deze liganden niet snel weer opgenomen of afgebroken. Zij kunnen ook in het bloedvatenstelsel terechtkomen om een signaal te globaliseren. De meeste metabotrope liganden hebben unieke receptoren. Enkele voorbeelden zijn: metabotrope glutamaatreceptoren, muscarine acetylcholine-receptoren, GABAB-receptoren.