Twee gevallen van ernstige overdosering van bètablokkers worden gepresenteerd die succesvol werden behandeld met glucagontherapie. De effecten van glucagon bij het omkeren van de cardiovasculaire depressie van diepe bètablokkade, inclusief het werkingsmechanisme, begin en duur van de werking, dosering en toediening, kosten en beschikbaarheid, en bijwerkingen worden besproken. Medische complicaties van overdosering met bètablokkers zijn onder meer hypotensie, bradycardie, hartfalen, verminderde atrioventriculaire geleiding, bronchospasmen en, soms, toevallen. Atropine en isoproterenol zijn niet consistent in het omkeren van de bradycardie en hypotensie van overdosering met bètablokkers. Glucagon verhoogt de hartfrequentie en de myocardiale contractiliteit, en verbetert de atrioventriculaire geleiding. Deze effecten blijven onveranderd door de aanwezigheid van geneesmiddelen die de bèta-receptor blokkeren. Dit suggereert dat het werkingsmechanisme van glucagon de bèta-adrenerge receptor omzeilt. Omdat glucagon de bètareceptor kan omzeilen, kan het beschouwd worden als een alternatieve therapie voor ernstige intoxicaties met bètablokkers. De doses glucagon die nodig zijn om ernstige bètablokkade om te keren zijn 50 microgram/kg iv laaddosis, gevolgd door een continue infusie van 1-15 mg/uur, getitreerd aan de respons van de patiënt. Met glucagon behandelde patiënten moeten worden gecontroleerd op bijwerkingen als misselijkheid, braken, hypokaliëmie en hyperglykemie. De hoge kosten en de beperkte beschikbaarheid van glucagon zijn wellicht de enige factoren die de toekomstige klinische acceptatie ervan in de weg staan.