Identificatie

Naam Carboprost tromethamine Nummer aanvraag DB00429 Beschrijving

Een niet-steroïdaal abortief middel dat werkzaam is in zowel het eerste als het tweede trimester van de zwangerschap.

Type Kleine molecule Groepen Goedgekeurde structuur

Download

Vergelijkbare structuren

Structuur voor Carboprost tromethamine (DB00429)

×

Sluiten

Gemiddeld gewicht: 489.65
Monoisotopisch: 489.330167477 Chemische formule C25H47NO8 Synoniemen

  • (15S)-15-methyl-PGF2α tromethaminezout
  • (15S)-15-methylprostaglandine F2α tromethamine
  • 1,3-dihydroxy-2-(hydroxymethyl)propan-2-aminium (5Z,9α,11β,13E,15S)-9,11,15-trihydroxy-15-methylprosta-5,13-dien-1-oaat
  • 15(S)-15-methyl-PGF2α tromethamine zout
  • 15(S)-15-methylprostaglandine F2α tromethamine
  • Carboprost trometamol
  • Carboprost tromethamine

Externe ID’s

  • U 32921 E

Pharmacology

Versnel uw geneesmiddelenonderzoek met de enige volledig gekoppelde ADMET-dataset op de markt, ideaal voor:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Versnel uw onderzoek naar geneesmiddelen met onze volledig gekoppelde ADMET-dataset
Lees meer

Indicatie

Voor abortus van de zwangerschap tussen de 13e en 20e week van de zwangerschap, gerekend vanaf de eerste dag van de laatste normale menstruatie, en bij de volgende aandoeningen die verband houden met abortus in het tweede trimester: 1. Mislukte uitdrijving van de foetus tijdens de behandeling met een andere methode; 2. Voortijdige breuk van de vliezen bij intra-uteriene methoden met verlies van het geneesmiddel en onvoldoende of afwezige activiteit van de baarmoeder; 3. Noodzaak van een herhaalde intra-uteriene toediening van het geneesmiddel voor de uitdrijving van de foetus; 4. Onopzettelijke of spontane breuk van de vliezen in aanwezigheid van een levensvatbare foetus en afwezigheid van voldoende activiteit voor de uitdrijving. Ook voor de behandeling van postpartum bloeding als gevolg van uterus atonie die niet heeft gereageerd op conventionele methoden van beheer.

Geassocieerde aandoeningen

  • Refractaire postpartum uterusbloeding

Geassocieerde therapieën

  • Medisch geïnduceerde abortus

Contra-indicaties & Blackbox Warnings

Contra-indicaties & Blackbox Warnings
Met onze commerciële gegevens krijgt u toegang tot belangrijke informatie over gevaarlijke risico’s, contra-indicaties en bijwerkingen.

Lees meer
Onze Blackbox-waarschuwingen hebben betrekking op risico’s, contra-indicaties en bijwerkingen
Lees meer

Farmacodynamica

Carboprost tromethamine intramusculair toegediend stimuleert in de gravide baarmoeder myometriale weeën die vergelijkbaar zijn met weeën aan het eind van een voldragen zwangerschap. Of deze weeën het gevolg zijn van een rechtstreeks effect van carboprost op het myometrium is niet vastgesteld. Niettemin evacueren ze in de meeste gevallen de producten van de bevruchting uit de baarmoeder. Postpartum zorgen de resulterende myometriale contracties voor hemostase op de plaats van de placentatie. Carboprost tromethamine stimuleert ook de gladde spieren van het menselijk maagdarmkanaal. Deze activiteit kan braken of diarree of beide veroorzaken, die vaak voorkomen wanneer carboprost-tromethamine wordt gebruikt om de zwangerschap te beëindigen en voor gebruik postpartum. Bij proefdieren en ook bij mensen kan carboprost-tromethamine de lichaamstemperatuur verhogen. Bij de klinische doses carboprost-tromethamine die worden gebruikt voor de zwangerschapsafbreking en voor gebruik postpartum, ervaren sommige patiënten inderdaad voorbijgaande temperatuurverhogingen. Bij proefdieren en bij de mens kunnen grote doses carboprost-tromethamine de bloeddruk verhogen, waarschijnlijk door samentrekking van de vasculaire gladde spier. Bij de doses carboprost-tromethamine die voor zwangerschapsafbreking worden gebruikt, is dit effect klinisch niet significant geweest. Bij proefdieren en ook bij mensen kan carboprost-tromethamine de lichaamstemperatuur verhogen. Bij de klinische doses carboprost-tromethamine die gebruikt worden voor de zwangerschapsafbreking, ervaren sommige patiënten inderdaad temperatuurverhoging. Bij sommige patiënten kan carboprost-tromethamine voorbijgaande bronchoconstrictie veroorzaken.

Werkingsmechanisme

Carboprost is een synthetische prostaglandine. Het bindt zich aan de prostaglandine E2-receptor en veroorzaakt myometriale contracties, die de bevalling op gang brengen of de placenta doen uitdrijven. Prostaglandinen komen van nature in het lichaam voor en werken op verschillende plaatsen in het lichaam, waaronder de baarmoeder (uterus). Zij werken in op de spieren van de baarmoeder, waardoor deze samentrekken.

Target Actions Organism
AProstaglandine E2-receptor EP1 subtype
agonist
 Mensen

Absorptie Niet beschikbaar Verdelingsvolume Niet beschikbaar Eiwitbinding Niet beschikbaar Metabolisme

Getaboliseerd in de longen en de lever. Metabolieten worden via de urine uitgescheiden.

Eliminatieroute Niet beschikbaar Halfwaardetijd Niet beschikbaar Klaring Niet beschikbaar Bijwerkingen

Minder medische fouten
en betere behandelingsresultaten met onze uitgebreide & gestructureerde gegevens over bijwerkingen van geneesmiddelen.

Meer weten
Minder medische fouten &en betere behandelingsresultaten met onze gegevens over bijwerkingen
Meer weten

Toxiciteit

Symptomen van overdosering zijn onder meer irritatie, misselijkheid, braken, diarree, hoesten, dyspneu, astma, hypertensie, blozen en pyrexie.

Betrokken organismen

  • Mensen en andere zoogdieren

Trajecten Niet beschikbaar Farmacogenomische effecten/ADR’s Niet beschikbaar

Interacties

Geneesmiddelinteracties

Deze informatie mag niet worden geïnterpreteerd zonder de hulp van een zorgverlener. Als u denkt dat u een interactie ervaart, neem dan onmiddellijk contact op met een zorgverlener. De afwezigheid van een interactie betekent niet noodzakelijk dat er geen interacties bestaan.
  • Goedgekeurd
  • Vet goedgekeurd
  • Nutraceutisch
  • Illicit
  • Ingetrokken
  • Onderzocht
  • Experimenteel
  • Alle geneesmiddelen
Drug Interactie
Integratie drug-drug
interacties in uw software
Carbetocin Carboprost tromethamine kan de uterotonische activiteiten van Carbetocin verhogen.
Dinoprost Carboprost tromethamine kan de uterotonische activiteiten van Dinoprost verhogen.
Dinoprost tromethamine Carboprost tromethamine kan de uterotonische activiteiten van Dinoprost tromethamine verhogen.
Dinoprostone Carboprost tromethamine kan de uterotone activiteiten van Dinoprostone verhogen.
Ergometrine Carboprost tromethamine kan de uterotonische activiteiten van Ergometrine verhogen.
Ergotamine Carboprost tromethamine kan de uterotonische activiteiten van Ergotamine verhogen.
Methylergometrine Carboprost tromethamine kan de uterotone werking van Methylergometrine verhogen.
Misoprostol Carboprost tromethamine kan de uterotonische activiteiten van Misoprostol verhogen.
Oxytocine Carboprost tromethamine kan de uterotonische activiteiten van Oxytocine verhogen.

Verbeter de resultaten voor de patiënt
Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide interactieschecker voor geneesmiddelen in de sector.

Meer informatie

Voedselinteracties Geen interacties gevonden.

Producten

Uitgebreide & gestructureerde informatie over geneesmiddelen
Van applicatienummers tot productcodes, verbind verschillende identifiers via onze commerciële datasets.

Lees meer
Verbind eenvoudig verschillende identifiers terug naar onze datasets
Lees meer

Internationale/andere merken Carboprost / Deviprost (Dr. Reddy’s) / Prostin 15M (Pfizer) / Prostinfenem (Pfizer) / Prostodin (AstraZeneca) Merknaam receptplichtige producten

Naam Dosering Sterkte Route Labeller Marketing Start Marketing End Regio Image
Hemabate Solution 250 mcg Intramusculair Pfizer Canada Ulc 1997-11-28 Niet van toepassing Canada
Hemabate Injection, oplossing 250 ug/1mL Intramusculair Pharmacia & Upjohn Inc 1979-01-09 Niet van toepassing US

Generieke receptplichtige producten

Naam Dosering Sterkte Route Labeller Marketing Start Marketing End Regio Image
Carboprost Tromethamine Injectie, oplossing 250 ug/1mL Intramusculair Dr. Reddys Laboratories Inc. 2020-02-04 Niet van toepassing US
Carboprost Tromethamine Injectie, oplossing 250 ug/1mL Intramusculair Dr. Reddys Laboratories Inc. 2019-07-02 Niet van toepassing US
Carboprost Tromethamine Injectie, oplossing 250 ug/1mL Intramusculair Dr. Reddys Laboratories Inc. 2020-02-04 Niet van toepassing US

Categorieën

ATC-codes G02AD04 – Carboprost

  • G02AD – Prostaglandinen
  • G02A – UTEROTONICS
  • G02 – ANDERE GYNECOLOGISCHE PRODUCTEN
  • G – GENITO URINAIR SYSTEEM EN SEX HORMONEN

Geneesmiddelencategorieën Classificatie Niet ingedeeld

Chemical Identifiers

UNII U4526F86FJ CAS-nummer 58551-69-2 InChI-sleutel UMMADZJLZAPZAW-XOWPVRJPSA-N InChI

InChI=1S/C21H36O5.C4H11NO3/c1-3-4-9-13-21(2,26)14-12-17-16(18(22)15-19(17)23)10-7-5-6-8-11-20(24)25;5-4(1-6,2-7)3-8/h5,7,12,14,16-19,22-23,26H,3-4,6,8-11,13,15H2,1-2H3,(H,24,25);6-8H,1-3,5H2/b7-5-,14-12+;/t16-,17-,18+,19-,21+;/m1./s1

IUPAC-naam

(5Z)-7-cyclopentyl]hept-5-enoic acid; 2-amino-2-(hydroxymethyl)propaan-1,3-diol

SMILES

NC(CO)(CO)CO.CCCCC(C)(O)\C=C\1(O)C(O)1C\C=C/CCCC(O)=O

Syntheseverwijzing

Ming Li, “CRYSTALS OF CARBOPROST TROMETHAMINE AND THE PREPARATION METHOD ASELL AND THE USES THEREOF.” U.S. Patent US20130190404, uitgegeven 25 juli 2013.

US20130190404 Algemene referenties Niet beschikbaar Externe links Human Metabolome Database HMDB0014573 KEGG Drug D00682 PubChem Compound 45266502 PubChem Substance 46508118 ChemSpider 4444531 RxNav 2051 ChEBI 3404 ChEMBL CHEMBL1237105 Therapeutic Targets Database DAP001215 PharmGKB PA164754883 RxList Geneesmiddelenpagina Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Carboprost AHFS Codes

  • 76:00.00 – Oxytocics

MSDS

Download (49.2 KB)

Clinical Trials

Klinische proeven

Phase Status Doel Condities Count
4 Active Not Recruiting Behandeling Postpartum bloeding (PPH) / Baarmoederatonie 1
4 Behandeling Hypotensie / Baarmoederatonie 1
4 Onbekende status Preventie Gynaecologische patiënt 1
Niet beschikbaar Volledige Behandeling Postpartum Bloeding (PPH) 3

Farmaco-economie

Fabrikanten

  • Pharmacia and upjohn co
  • Hospira inc

Verpakkers

  • Hospira Inc.
  • Pharmacia Inc.

Doseringsvormen

Vorm Route Sterkte
Injectie, oplossing Intramusculair 250 ug/1mL
Solutie Intramusculair 250 mcg
Injectie

Prijzen

Gebruiksomschrijving Kosten Gebruiksomschrijving
Hemabate 250 mcg/ml ampul 92.89USD ml
Tham iv oplossing 0.49USD ml
DrugBank verkoopt of koopt geen geneesmiddelen. Prijsinformatie wordt alleen voor informatieve doeleinden verstrekt.

Patenten niet beschikbaar

Eigenschappen

Staat vast Experimentele eigenschappen

Eigenschap Value Bron
smeltpunt (°C) 95-105 °C Niet beschikbaar
oplosbaarheid in water Carboprost tromethamine lost bij kamertemperatuur gemakkelijk op in water bij een concentratie van meer dan 75 mg/mL. Niet beschikbaar
logP 3.3 Niet beschikbaar

Voorspelde eigenschappen

Eigenschap Waarde Bron
Wateroplosbaarheid 0.0708 mg/mL ALOGPS
logP 4.29 ALOGPS
logP 2.89 ChemAxon
logS -3.7 ALOGPS
pKa (Sterkste zuur) 4.36 ChemAxon
pKa (Sterkste basisch) -1.3 ChemAxon
Physiologische Lading -1 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 5 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 4 ChemAxon
Polar Surface Area 97.99 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 15 ChemAxon
Refractivity 105.11 m3-mol-1 ChemAxon
Polariseerbaarheid 42.54 Å3 ChemAxon
Aantal ringen 1 ChemAxon
Biobeschikbaarheid 1 ChemAxon
Regel van Vijf Ja ChemAxon
Ghose Filter Nee ChemAxon
Veber’s Rule Nee ChemAxon
MDDR-zoals regel Nee ChemAxon

Voorspelde ADMET-eigenschappen

0.875>

0.943

Eigenschap Value Probability
Human Intestinal Absorption + 0.5755
Bloed Hersen Barrière – 0.5581
Caco-2 doorlaatbaar – 0.5581
6594
P-glycoproteïnesubstraat substraat 0.6894
P-glycoproteïne inhibitor I Non-inhibitor 0.9445
P-glycoproteïne inhibitor II Non-inhibitor 0.9445 0.94459643
Renale organische kation transporter Non-inhibitor 0.8922
CYP450 2C9 substraat Non-substraat 0.8241
CYP450 2D6 substraat Non-substraat 0.8241
0.8241 0.8651 0.8651 Non-substraat 0.7916
CYP450 3A4-substraat Non-substraat 0.5
CYP450 1A2-substraat Non-remmer 0.5 0.7693
CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.8874
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.8874
0.7649
CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.8534
CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.8534
CYP450 3A4 inhibitor 0.8534 0.943 Non-inhibitor
CYP450 remmende promiscuiteit Lage CYP remmende promiscuiteit 0.933
Ames test Niet AMES toxisch 0.9008
Carcinogeniteit Niet-carcinogeen 0.9422
Biodegradatie Ready biodegradable 0.5
Aute toxiciteit voor ratten 2,4308 LD50, mol/kg Niet van toepassing
hERG-remming (voorspeller I) zwakke remmer 0.9511
hERG-remming (predictor II) niet-inhibitor 0.9008
ADMET-gegevens worden voorspeld met behulp van admetSAR, een gratis hulpmiddel voor de evaluatie van chemische ADMET-eigenschappen. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Niet beschikbaar Spectra Niet beschikbaar

Targets

Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Ja

Acties

Agonist

Algemene functie Prostaglandine e-receptoractiviteit Specifieke functie Receptor voor prostaglandine E2 (PGE2). De activiteit van deze receptor wordt gemedieerd door G(q) eiwitten die een fosfatidylinositol-calcium tweede boodschappersysteem activeren. Kan een rol spelen als… Gennaam PTGER1 Uniprot ID P34995 Uniprot Naam Prostaglandine E2 receptor EP1 subtype Molecuulgewicht 41800.655 Da

  1. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
  2. Hay A, Wood S, Olson D, Slater DM: Labour is associated with decreased expression of the PGF2alpha receptor (PTGFR) and a novel PTGFR splice variant in human myometrium but not decidua. Mol Hum Reprod. 2010 Oct;16(10):752-60. doi: 10.1093/molehr/gaq046. Epub 2010 Jun 2.
  3. Tsuboi K, Ichikawa A: . Nihon Yakurigaku Zasshi. 2001 Apr;117(4):267-73.
  4. Carrasco MP, Asboth G, Phaneuf S, Lopez Bernal A: Activation of the prostaglandin FP receptor in human granulosa cells. J Reprod Fertil. 1997 Nov;111(2):309-17.

×

Verbeter de resultaten voor de patiënt
Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide drug-drug interaction checker in de industrie.

Meer informatie

Gemaakt op 13 juni 2005 13:24 / Bijgewerkt op 23 maart 2021 14:29

By: adminPosted on

Geef een antwoord

Het e-mailadres wordt niet gepubliceerd.