Kémiai hírvivők kötődnek a metabotróp receptorokhoz, hogy a biokémiai jelátviteli kaszkádok által okozott hatások sokféleségét indítsák el. A G-fehérje-kapcsolt receptorok mind metabotróp receptorok. Amikor egy ligandum kötődik egy G-fehérje-kapcsolt receptorhoz, egy guanin nukleotid-kötő fehérje vagy G-fehérje aktivál egy második hírvivő kaszkádot, amely megváltoztathatja a génátírást, szabályozhat más fehérjéket a sejtben, felszabadíthat intracelluláris Ca2+-t, vagy közvetlenül befolyásolhatja a membránon lévő ioncsatornákat. Ezek a receptorok másodpercektől percekig nyitva maradhatnak, és hosszú távú hatásokhoz kapcsolódnak, például a szinaptikus erősség módosításához és a rövid- és hosszú távú szinaptikus plaszticitás modulálásához.
A metabotróp receptorok ligandumok sokfélék, többek között, de nem kizárólagosan: kis molekulájú transzmitterek, monoaminok, peptidek, hormonok és még gázok is. A gyorsan ható neurotranszmitterekhez képest ezek a ligandumok nem vesznek fel újra vagy nem bomlanak le gyorsan. A keringési rendszerbe is bejuthatnak, hogy globalizálják a jelet. A legtöbb metabotróp ligandumnak egyedi receptora van. Néhány példa: metabotróp glutamát receptorok, muskarin acetilkolin receptorok, GABAB receptorok.