Identification

Név Karboproszt-trometamin Accession Number DB00429 Leírás

Nem szteroid abortuszgátló szer, amely a terhesség első és második trimeszterében egyaránt hatékony.

Típus Kis molekula csoportok Engedélyezett szerkezet

Letöltés

Hasonló szerkezetek

Karboproszt-trometamin (DB00429)

×

Close

Weight Average: 489.65
Monizotópos: 489.330167477 Összegképlet C25H47NO8 Szinonimák

  • (15S)-15-metil-PGF2α trometamin só
  • (15S)-15-metilprosztaglandin F2α trometamin
  • 1,3-dihidroxi-2-(hidroxi-metil)propan-2-aminium (5Z,9α,11β,13E,15S)-9,11,15-trihidroxi-15-metilprosta-5,13-dien-1-oát
  • 15(S)-15-metil-PGF2α trometaminsó
  • 15(S)-15-(S)-15-metil-PGF2α trometaminsó
  • 15(S)-15-metilprosztaglandin F2α trometamin
  • Karboprost trometamol
  • Karboprost trometamin

Külső azonosítók

  • U 32921 E

Pharmacology

Gyorsítsa fel gyógyszerkutatását az iparág egyetlen teljesen összekapcsolt ADMET-adatkészletével, ideális a következőkhöz:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Javallat

A terhesség megszakítására a 13. és 20. terhességi hét között, az utolsó normális menstruáció első napjától számítva, valamint a második trimeszter abortuszához kapcsolódó alábbi állapotokban: 1. A magzat kiűzésének sikertelensége a más módszerrel történő kezelés során; 2. Korai méhen belüli membránrepedés a gyógyszer elvesztésével és elégtelen vagy hiányzó méhaktivitással járó intrauterin módszerekben; 3. A magzat kiűzéséhez szükséges ismételt méhen belüli gyógyszer-instilláció szükségessége; 4. Véletlen vagy spontán membránrepedés previábilis magzat jelenlétében és a kiűzéshez szükséges megfelelő aktivitás hiánya. A hagyományos kezelési módszerekre nem reagáló méhátfájás miatt fellépő szülés utáni vérzés kezelésére is.

Kapcsolódó állapotok

  • Refrakteres szülés utáni méhvérzés

Kapcsolódó terápiák

  • Medicinálisan indukált abortusz

Ellenjavallatok & Blackbox figyelmeztetések

Ellenjavallatok & Blackbox figyelmeztetések
Kereskedelmi adatainkkal fontos információkhoz juthat a veszélyes kockázatokról, ellenjavallatokról és mellékhatásokról.

Tudjon meg többet
Fekete dobozos figyelmeztetéseink a kockázatokra, ellenjavallatokra és mellékhatásokra vonatkoznak
Tudjon meg többet

Farmakodinamika

Az intramuszkulárisan beadott karboproszt-trometamin a gravid méhben a teljes terhesség végén a vajúdáshoz hasonló méhösszehúzódásokat stimulál. Azt, hogy ezek az összehúzódások a karboprosztnak a myom-triumra gyakorolt közvetlen hatásából erednek-e, nem határozták meg. Mindazonáltal a legtöbb esetben kiürítik a fogamzástermékeket a méhből. A szülés után a kialakuló myometrium-összehúzódások biztosítják a vérzéscsillapítást a placentáció helyén. A karboproszt-trometamin serkenti az emberi gyomor-bélrendszer simaizomzatát is. Ez a tevékenység hányást vagy hasmenést vagy mindkettőt okozhat, ami gyakori, amikor a karboproszt-trometamint a terhesség megszakítására és szülés utáni alkalmazásra használják. Laboratóriumi állatokban és emberekben is a karboproszt-trometamin megemelheti a testhőmérsékletet. A terhesség megszakítására és a szülés utáni alkalmazásra használt karboproszt-trometamin klinikai adagjainál egyes betegeknél átmeneti hőmérséklet-emelkedés tapasztalható. Laboratóriumi állatokban és emberekben a karboproszt-trometamin nagy dózisai növelhetik a vérnyomást, valószínűleg az érrendszeri simaizomzat összehúzódása révén. A terhesség megszakítására használt karboproszt-trometamin adagoknál ez a hatás klinikailag nem volt jelentős. Laboratóriumi állatokban és emberekben is a karboproszt-trometamin megemelheti a testhőmérsékletet. A terhesség megszakítására használt karboproszt-trometamin klinikai dózisainál egyes betegeknél valóban tapasztalható a hőmérséklet emelkedése. Egyes betegeknél a karboproszt-trometamin átmeneti hörgőszűkületet okozhat.

Hatásmechanizmus

A karboproszt egy szintetikus prosztaglandin. A prosztaglandin E2 receptorhoz kötődik, ami a méhnyálkahártya összehúzódását, a szülés megindulását vagy a méhlepény kitolódását idézi elő. A prosztaglandinok természetes módon fordulnak elő a szervezetben, és a szervezet számos helyén hatnak, beleértve a méhet (méh) is. A méh izmaira hatnak, összehúzódást okozva azokat.

.

Célpont Hatások Organizmus
AProsztaglandin E2 receptor EP1 altípus
agonista
 Emberek

Felszívódás Nem áll rendelkezésre Megoszlási térfogat Nem áll rendelkezésre Fehérjekötődés Nem áll rendelkezésre Anyagcsere

A tüdőben és a májban metabolizálódik. A metabolitok a vizelettel ürülnek.

Elidegződési útvonal Nem elérhető Felezési idő Nem elérhető Clearance Nem elérhető Mellékhatások

csökkentse az orvosi hibákat
és javítsa a kezelés eredményeit a gyógyszerek mellékhatásaira vonatkozó átfogó & strukturált adatainkkal.

Tudjon meg többet
csökkentse az orvosi hibákat &javítsa a kezelési eredményeket a mellékhatásokra vonatkozó adatainkkal
Tudjon meg többet

Toxicitás

A túladagolás tünetei közé tartozik az irritáció, hányinger, hányás, hányás, hasmenés, köhögés, nehézlégzés, asztma, magas vérnyomás, kipirulás és pirexia.

Érintett szervezetek

  • Emberek és más emlősök

Hatóanyagok Nem állnak rendelkezésre Farmakogenomikai hatások/ADR-ek Nem állnak rendelkezésre

Interakciók

Gyógyszerkölcsönhatások

Ez az információ nem értelmezhető egészségügyi szolgáltató segítsége nélkül. Ha úgy gondolja, hogy kölcsönhatást tapasztal, azonnal forduljon egészségügyi szolgáltatójához. A kölcsönhatás hiánya nem feltétlenül jelenti azt, hogy nincsenek kölcsönhatások.
  • Elismert
  • Vet approved
  • Nutraceutical
  • Illegális
  • Withdrawned
  • Investigational
  • Investigational
  • Kísérleti
  • Minden drog
Drog Interakció
Integrált drog-gyógyszer
interakciókat a szoftverben
Karbetocin A karboprost-trometamin növelheti a karbetocin uterotóniás hatását.
Dinoprost A karboproszt-trometamin fokozhatja a Dinoprost uterotonikus hatását.
Dinoprost-trometamin A karboproszt-trometamin fokozhatja a Dinoprost-trometamin uterotonikus hatását.
Dinoproszton A karboproszt-trometamin fokozhatja a Dinoproszton uterotóniás hatását.
Ergometrin A karboproszt-trometamin növelheti az ergometrin uterotóniás hatását.
Ergotamin A karboproszt-trometamin növelheti az ergotamin uterotóniás hatását.
Metilergometrin A karboproszt-trometamin fokozhatja a metilergometrin uterotóniás hatását.
Miszoprostol A karboproszt-trometamin növelheti a misoprostol uterotonikus hatását.
Oxitocin A karboproszt-trometamin növelheti az oxitocin uterotonikus hatását.

Javítsa a betegek eredményeit
Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Élelmiszer-kölcsönhatások Nem találtunk kölcsönhatásokat.

Termékek

Átfogó & strukturált gyógyszerkészítmény-információk
Az alkalmazási számoktól a termékkódokig, kapcsolja össze a különböző azonosítókat kereskedelmi adatállományainkon keresztül.

Tudjon meg többet
Egyszerűen kapcsolja vissza a különböző azonosítókat adatállományainkhoz
Tudjon meg többet

Nemzetközi/egyéb márkák Carboprost / Deviprost (dr. Reddy’s) / Prostin 15M (Pfizer) / Prostinfenem (Pfizer) / Prostodin (AstraZeneca) Vényköteles márkás termékek

Név Adagolás Erősség Útvonal Labeller Marketing kezdete Marketing vége Régió Kép
Hemabate Solution 250 mcg Intramuscularis Pfizer Canada Ulc 1997.11-28 Nem alkalmazható Kanada
Hemabate Injekció, oldat 250 ug/1mL Intramuszkuláris Pharmacia & Upjohn Inc 1979-01-09 Nem alkalmazható USA

Generikus vényköteles készítmények

Név Adagolás Erősség Strength Útvonal Labeller Marketing kezdete Marketing vége Régió Image
Carboprost Tromethamine Injekció, oldat 250 ug/1ml Intramuszkuláris Dr. Reddys Laboratories Inc. 2020-02-04 nem alkalmazható USA
Carboprost Tromethamine Injekció, oldat 250 ug/1ml Intramuszkuláris Dr. Reddys Laboratories Inc. 2019-07-02 nem alkalmazható USA
Carboprost Tromethamine Injekció, oldat 250 ug/1ml Intramuszkuláris Dr. Reddys Laboratories Inc. 2020-02-04 nem alkalmazható USA

Kategóriák

ATC kódok G02AD04 – Carboprost

  • G02AD – Prosztaglandinok
  • G02A – UTEROTONIKA
  • G02 – EGYÉB GYNEKOLÓGIAI SZEREK
  • G – GENITO URINARY SYSTEM AND SEX HORMONES

Drug Categories Classification Not classified

Chemical Identifiers

UNII U4526F86FJ CAS-szám 58551-69-2 InChI kulcs UMMADZJLZAPZAW-XOWPVRJPSA-N InChI

InChI=1S/C21H36O5.C4H11NO3/c1-3-4-9-13-21(2,26)14-12-17-16(18(22)15-19(17)23)10-7-5-6-8-11-20(24)25;5-4(1-6,2-7)3-8/h5,7,12,14,16-19,22-23,26H,3-4,6,8-11,13,15H2,1-2H3,(H,24,25);6-8H,1-3,5H2/b7-5-,14-12+;/t16-,17-,18+,19-,21+;/m1./s1

IUPAC név

(5Z)-7-ciklopentil]hept-5-énsav; 2-amino-2-(hidroximetil)propán-1,3-diol

SMILES

NC(CO)(CO)CO.CCCCC(C)(O)\C=C\1(O)C(O)1C\C=C/CCCC(O)=O

Szintézis Hivatkozás

Ming Li, “A CARBOPROST TROMETHAMIN KRISTÁLYAI ÉS AZ ELŐÁLLÍTÁSI MÓDSZER, VALAMINT AZ ÖNKÉNT HASZNÁLATOK”. US szabadalom US20130190404, kiállítva 2013. július 25-én.

US20130190404 Általános hivatkozások Nem elérhető Külső hivatkozások Human Metabolome Database HMDB0014573 KEGG Drug D00682 PubChem Compound 45266502 PubChem Substance 46508118 ChemSpider 4444531 RxNav 2051 ChEBI 3404 ChEMBL CHEMBL1237105 Therapeutic Targets Database DAP001215 PharmGKB PA164754883 RxList RxList Drug Page Gyógyszerek.com Drugs.com Gyógyszeroldal Wikipedia Carboprost AHFS kódok

  • 76:00.00 – Oxytocics

MSDS

Letöltés (49.2 KB)

Klinikai vizsgálatok

Klinikai vizsgálatok

fázis állapot cél feltételek szám
4 aktív nem toborzó Kezelés Szülés utáni vérzés (PPH) / méhszájatónia 1
4 Teljesítve Kezelés Hypotenzió / Méhszájatónia 1
4 ismeretlen státusz megelőzés Gynekológiai beteg 1
nem áll rendelkezésre Teljesítve kezelés szülés után Vérzés (PPH) 3

Farmakoökonómia

Gyártók

  • Pharmacia and upjohn co
  • Hospira inc

Csomagolók

  • Hospira Inc.
  • Pharmacia Inc.

Adagolási formák

Formája Eljárás Erősség
Injekció, oldat Intramuszkuláris 250 ug/1ml
oldat Intramuszkuláris 250 mcg
Injekció

Árak

egység leírása Költség egység
Hemabate 250 mcg/ml ampulla 92.89USD ml
Tham iv oldat 0.49USD ml
A DrugBank nem értékesít és nem vásárol gyógyszert. Az árinformációkat csak tájékoztató jellegűek.

Szabadalmak Nem állnak rendelkezésre

Tulajdonságok

Állapot Szilárd Kísérleti tulajdonságok

tulajdonság érték forrás
olvadáspont (°C) 95-…105 °C nem áll rendelkezésre
vízoldékonyság A karboproszt-trometamin 75 mg/ml-nél nagyobb koncentrációban szobahőmérsékleten könnyen oldódik vízben. nem áll rendelkezésre
logP 3.3 Nem áll rendelkezésre

Előre jelzett tulajdonságok

Tulajdonság érték forrás
Vízoldhatóság 0.0708 mg/ml ALOGPS
logP 4.29 ALOGPS
logP 2.89 ChemAxon
logS -3.7 ALOGPS
pKa (Legerősebb savas) 4.36 ChemAxon
pKa (Legerősebb bázikus) -1.3 ChemAxon
Fiziológiai töltés -1 ChemAxon
Hidrogénakceptorok száma 5 ChemAxon
Hidrogéndonorok száma 4 ChemAxon
Poláris felület 97.99 Å2 ChemAxon
Rotálható kötésszám 15 ChemAxon
Törésszám 105.11 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizálhatóság 42.54 Å3 ChemAxon
Ringek száma 1 ChemAxon
Bioelérhetőség 1 ChemAxon
Sz. Ötös Igen ChemAxon
Ghose Filter No ChemAxon
Veber-szabály Nem ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property érték valószínűség
Humán bélrendszeri felszívódás + 0.5755
Vér-agy gát – 0.5581
Caco-2 áteresztő – 0.6594
P-glikoprotein szubsztrát Subsztrát 0.6894
P-glikoprotein inhibitor I Nem inhibitor 0.9445
P-glikoprotein inhibitor II Nem inhibitor 0.9643
Renális szerves kation transzporter Nem inhibitor 0.8922
CYP450 2C9 szubsztrát Nem-szubsztrát 0.8241
CYP450 2D6 szubsztrát Nem-szubsztrát 0.7916
CYP450 3A4 szubsztrát Nem-szubsztrát 0,5
CYP450 1A2 szubsztrát Nem-inhibitor 0.7693
CYP450 2C9 inhibitor Nem inhibitor 0.8874
CYP450 2D6 inhibitor Nem inhibitor 0.7649
CYP450 2C19 inhibitor Nem inhibitor 0.8534
CYP450 3A4 inhibitor Nem inhibitor 0.943
CYP450 gátló promiszkuitás alacsony CYP gátló promiszkuitás 0.933
Ames teszt Nem AMES toxikus 0.9008
Karcinogén Nem rákkeltő 0.9422
Biodegradáció Biológiailag könnyen lebomló 0.5
Patkány akut toxicitás 2.4308 LD50, mol/kg Nem alkalmazható
hERG gátlás (prediktor I) gyengén gátló 0.9511
hERG-gátlás (prediktor II) Nem inhibitor 0,9008
Az ADMET-adatok előrejelzése az admetSAR, a kémiai ADMET tulajdonságok értékelésére szolgáló ingyenes eszköz segítségével történik. (23092397)

Spektrum

Mass Spec (NIST) Nem elérhető Spektrum Nem elérhető

Célpontok

Típus Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Igen

Hatások

Agonista

Általános funkció Prosztaglandin e receptor aktivitás Specifikus funkció Prosztaglandin E2 (PGE2) receptor. E receptor aktivitását G(q) fehérjék közvetítik, amelyek egy foszfatidil-inozitol-kalcium második hírvivő rendszert aktiválnak. Szerepet játszhat egy importa… Génnév PTGER1 Uniprot ID P34995 Uniprot név Prostaglandin E2 receptor EP1 altípus Molekulatömeg 41800.655 Da

  1. Imming P, Sinning C, Meyer A: Gyógyszerek, célpontjaik és a gyógyszercélpontok természete és száma. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
  2. Hay A, Wood S, Olson D, Slater DM: A vajúdás a PGF2alfa receptor (PTGFR) és egy új PTGFR splice variáns csökkent expressziójával jár együtt az emberi myometriumban, de nem a deciduában. Mol Hum Reprod. 2010 Oct;16(10):752-60. doi: 10.1093/molehr/gaq046. Epub 2010 Jun 2.
  3. Tsuboi K, Ichikawa A: . Nihon Yakurigaku Zasshi. 2001 Apr;117(4):267-73.
  4. Carrasco MP, Asboth G, Phaneuf S, Lopez Bernal A: A prosztaglandin FP receptor aktiválása humán granulózasejtekben. J Reprod Fertil. 1997 Nov;111(2):309-17.

×

Javítsa a betegek eredményeit
Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

A gyógyszer létrehozása: 2005. június 13. 13:24 / Frissítve: 2021. március 23. 14:29

By: adminPosted on

Vélemény, hozzászólás?

Az e-mail-címet nem tesszük közzé.