Es werden zwei Fälle von schwerer Betablocker-Überdosierung vorgestellt, die erfolgreich mit Glucagon-Therapie behandelt wurden. Die Wirkungen von Glucagon bei der Umkehrung der kardiovaskulären Depression einer starken Betablockade, einschließlich des Wirkmechanismus, des Beginns und der Dauer der Wirkung, der Dosierung und Verabreichung, der Kosten und der Verfügbarkeit sowie der Nebenwirkungen werden besprochen. Zu den medizinischen Komplikationen einer Überdosierung von Betablockern gehören Hypotonie, Bradykardie, Herzversagen, Störungen der atrioventrikulären Erregungsleitung, Bronchospasmus und gelegentlich Krampfanfälle. Atropin und Isoproterenol haben sich bei der Umkehrung der Bradykardie und Hypotonie einer Betablocker-Überdosis als uneinheitlich erwiesen. Glucagon erhöht die Herzfrequenz und die myokardiale Kontraktilität und verbessert die atrioventrikuläre Erregungsleitung. Diese Wirkungen bleiben bei der Gabe von Betarezeptorenblockern unverändert. Dies deutet darauf hin, dass der Wirkmechanismus von Glucagon den beta-adrenergen Rezeptor umgehen kann. Da Glucagon den Beta-Rezeptor umgehen kann, kann es als alternative Therapie für schwere Beta-Blocker-Intoxikationen in Betracht gezogen werden. Die zur Umkehrung einer schweren Betablockade erforderliche Glucagon-Dosis beträgt 50 Mikrogramm/kg iv als Ladedosis, gefolgt von einer kontinuierlichen Infusion von 1-15 mg/h, die je nach Ansprechen des Patienten titriert wird. Mit Glucagon behandelte Patienten sollten auf Nebenwirkungen wie Übelkeit, Erbrechen, Hypokaliämie und Hyperglykämie überwacht werden. Die hohen Kosten und die begrenzte Verfügbarkeit von Glucagon sind möglicherweise die einzigen Faktoren, die einer künftigen klinischen Akzeptanz entgegenstehen.