Identifikace

Název Carboprost tromethamine Přístupové číslo DB00429 Popis

Nesteroidní abortivní látka, která je účinná v prvním i druhém trimestru těhotenství.

Typ Malé molekuly Skupiny Schválená struktura

Stáhnout

Podobné struktury

.

Struktura pro Carboprost tromethamine (DB00429)

×

Zavřít

Průměrná hmotnost: 489,65
Monoizotopický: 489.330167477 Chemický vzorec C25H47NO8 Synonyma

  • (15S)-15-methyl-PGF2α tromethamine salt
  • (15S)-15-methylprostaglandin F2α tromethamine
  • 1,3-dihydroxy-2-(hydroxymethyl)propan-2-aminium (5Z,9α,11β,13E,15S)-9,11,15-trihydroxy-15-methylprosta-5,13-dien-1-oát
  • 15(S)-15-methyl-PGF2α trometaminová sůl
  • 15(S)-15-methylprostaglandin F2α trometamin
  • Karboprost trometamol
  • Karboprost trometamin

Externí ID

  • U 32921 E

Farmakologie

Urychlete svůj výzkum v oblasti objevování léčiv pomocí jediného plně propojeného souboru dat ADMET v oboru, ideální pro:
Strojové učení
Datová věda
Objevování léčiv

Urychlete svůj výzkum v oblasti objevování léčiv pomocí plně propojeného souboru dat ADMET
Zjistěte více

. Indikace

K přerušení těhotenství mezi 13. a 20. týdnem těhotenství počítáno od prvního dne poslední normální menstruace a při následujících stavech souvisejících s potratem ve druhém trimestru: 1. Neúspěšné vypuzení plodu v průběhu léčby jinou metodou; 2. Předčasná ruptura membrán při nitroděložních metodách se ztrátou léčiva a nedostatečnou nebo chybějící děložní aktivitou; 3. Nutnost opakované nitroděložní instilace léčiva k vypuzení plodu; 4. Neúmyslná nebo spontánní ruptura membrán v přítomnosti prevalentního plodu a absence dostatečné aktivity k vypuzení. Také pro léčbu poporodního krvácení způsobeného děložní atonií, které nereagovalo na konvenční metody léčby.

Přidružené stavy

  • Refrakterní poporodní děložní krvácení

Přidružené terapie

  • Medicínsky vyvolaný potrat

Kontraindikace & Upozornění na černé krabičce

Kontraindikace & Upozornění na černé krabičce
S našimi komerčními údaji získáte přístup k důležitým informacím o nebezpečných rizicích, kontraindikacích a nežádoucích účincích.

Další informace
Naše varování na černé skříňce zahrnují rizika, kontraindikace a nežádoucí účinky
Další informace

Farmakodynamika

Karboprost trometamin podaný intramuskulárně stimuluje v gravidní děloze myometriální kontrakce podobné porodním kontrakcím na konci plného těhotenství. Zda jsou tyto kontrakce důsledkem přímého účinku karboprostu na myome-trium, nebylo stanoveno. Nicméně ve většině případů evakuují produkty početí z dělohy. Po porodu výsledné kontrakce myometria zajišťují hemostázu v místě placentace. Karboprost trometamin také stimuluje hladkou svalovinu lidského gastrointestinálního traktu. Tato aktivita může vyvolat zvracení nebo průjem nebo obojí, které je běžné při použití karboprost trometaminu k ukončení těhotenství a k použití po porodu. U laboratorních zvířat a také u lidí může karboprost trometamin zvyšovat tělesnou teplotu. Při klinických dávkách karboprost trometaminu používaných pro ukončení těhotenství a pro použití po porodu dochází u některých pacientek k přechodnému zvýšení teploty. U laboratorních zvířat a u lidí mohou velké dávky karboprost trometaminu zvýšit krevní tlak, pravděpodobně kontrakcí hladkého svalstva cév. U dávek karboprost trometaminu používaných k ukončení těhotenství nebyl tento účinek klinicky významný. U laboratorních zvířat a také u lidí může karboprost trometamin zvýšit tělesnou teplotu. Při klinických dávkách karboprost trometaminu používaných pro ukončení těhotenství dochází u některých pacientek ke zvýšení teploty. U některých pacientů může karboprost trometamin způsobit přechodnou bronchokonstrikci.

Mechanismus účinku

Karboprost je syntetický prostaglandin. Váže se na receptor pro prostaglandin E2 a způsobuje kontrakce myometria, což způsobuje vyvolání porodu nebo vypuzení placenty. Prostaglandiny se přirozeně vyskytují v těle a působí na několika místech v těle včetně dělohy (uteru). Působí na svaly dělohy a způsobují jejich stahy.

.

Cíl Účinky Organismus
AProstaglandin E2 receptor EP1 podtyp
agonista
 Člověk

Absorpce Není k dispozici Distribuční objem Není k dispozici Vazba na bílkoviny Není k dispozici Metabolismus

Metabolizuje se v plicích a játrech. Metabolity se vylučují močí.

Cesta eliminace Není k dispozici Poločas rozpadu Není k dispozici Clearance Není k dispozici Nežádoucí účinky

Snižte lékařské chyby
a zlepšete výsledky léčby pomocí našich komplexních & strukturovaných údajů o nežádoucích účincích léčiv.

Zjistěte více
Snižte lékařské chyby &zlepšete výsledky léčby pomocí našich údajů o nežádoucích účincích
Zjistěte více

Toxicita

Příznaky předávkování zahrnují podráždění, nevolnost, zvracení, průjem, kašel, dušnost, astma, hypertenzi, návaly a pyrexii.

Postižené organismy

  • Člověk a jiní savci

Cesty nejsou k dispozici Farmakogenomické účinky/ADR nejsou k dispozici

Interakce

Lékové interakce

Tato informace by neměla být interpretována bez pomoci lékaře. Pokud se domníváte, že u Vás dochází k interakci, neprodleně kontaktujte poskytovatele zdravotní péče. Nepřítomnost interakce nemusí nutně znamenat, že žádné interakce neexistují.
  • Schváleno
  • Schváleno veterinárním lékařem
  • Nutraceutikum
  • Nepovolené
  • Staženo
  • Vyšetřeno

    • .

  • Experimentální
  • Všechny léky
Léčiva Interakce
Integrovat lék.lékové
interakce ve svém softwaru
Karbetocin Karboprost trometamin může zvýšit uterotonickou aktivitu karbetocinu.
Dinoprost Karboprost trometamin může zvýšit uterotonickou aktivitu Dinoprostu.
Dinoprost trometamin Karboprost trometamin může zvýšit uterotonickou aktivitu Dinoprost trometaminu.
Dinoproston Karboprost trometamin může zvýšit uterotonickou aktivitu dinoprostonu.
Ergometrin Karboprost trometamin může zvýšit uterotonickou aktivitu ergometrinu.
Ergotamin Karboprost trometamin může zvýšit uterotonickou aktivitu ergotaminu.
Methylergometrin Karboprost trometamin může zvyšovat uterotonickou aktivitu methylergometrinu.
Misoprostol Karboprost trometamin může zvýšit uterotonickou aktivitu misoprostolu.
Oxytocin Karboprost trometamin může zvýšit uterotonickou aktivitu oxytocinu.

Zlepšete výsledky léčby pacientů
Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu lékových interakcí.

Zjistěte více

Interakce s potravinami Nebyly nalezeny žádné interakce.

Produkty

Komplexní & strukturované informace o léčivých přípravcích
Od aplikačních čísel po kódy přípravků, propojte různé identifikátory prostřednictvím našich komerčních souborů dat.

Zjistěte více
Snadné propojení různých identifikátorů zpět do našich datových sad
Zjistěte více

Mezinárodní/ostatní značky Carboprost / Deviprost (Dr. Reddy’s) / Prostin 15M (Pfizer) / Prostinfenem (Pfizer) / Prostodin (AstraZeneca) Značkové přípravky na předpis

.

Název Dávkování Síla Cesta Labelář Začátek marketingu Konec marketingu Region Obrázek
Hemabate Roztok 250 mcg Intramuskulární Pfizer Canada Ulc 1997-11-28 Neuplatňuje se Kanada
Hemabate Injekce, roztok 250 ug/1ml Intramuskulárně Farmacie & Upjohn Inc 1979-01-09 Neuplatňuje se US

Generické přípravky na předpis

Název Dávkování Síla Cesta Labelář Začátek uvádění na trh Konec uvádění na trh Region Obrázek
Carboprost Tromethamine Injekce, roztok 250 ug/1ml Intramuskulárně Dr. Reddys Laboratories Inc. 2020-02-04 Neuplatňuje se USA
Carboprost Tromethamine Injection, solution 250 ug/1mL Intramuscular Dr. Reddys Laboratories Inc. 2019-07-02 Neuplatňuje se USA
Karboprost trometamin Injekce, roztok 250 ug/1ml Intramuskulárně Dr. Reddys Laboratories Inc. 2020-02-04 Není použitelný US

Kategorie

ATC kódy G02AD04 – Karboprost

  • G02AD – Prostaglandiny
  • G02A – UTEROTONIKA

    • .

  • G02 – OSTATNÍ GYNEKOLOGIKA
  • G – GENITÁLNÍ URINÁRNÍ SYSTÉM A POHLAVNÍ HORMONY

Kategorie léků Klasifikace Není zařazen

Identifikátory chemických látek

UNII U4526F86FJ Číslo CAS 58551-69-2 Klíč InChI UMMADZJLZAPZAW-XOWPVRJPSA-N InChI

InChI=1S/C21H36O5.C4H11NO3/c1-3-4-9-13-21(2,26)14-12-17-16(18(22)15-19(17)23)10-7-5-6-8-11-20(24)25;5-4(1-6,2-7)3-8/h5,7,12,14,16-19,22-23,26H,3-4,6,8-11,13,15H2,1-2H3,(H,24,25);6-8H,1-3,5H2/b7-5-,14-12+;/t16-,17-,18+,19-,21+;/m1./s1

Název IUPAC

(5Z)-7-cyklopentyl]hept-5-enová kyselina; 2-amino-2-(hydroxymethyl)propan-1,3-diol

SMILES

NC(CO)(CO)CO.CCCCC(C)(O)\C=C\1(O)C(O)1C\C=C/CCCC(O)=O

Syntéza Odkaz

Ming Li, „CRYSTALS OF CARBOPROST TROMETHAMINE AND THE PREPARATION METHOD AS WELL AS THE USES THEREOF“. Americký patent US20130190404, vydaný 25. července 2013.

US20130190404 Obecné odkazy Není k dispozici Externí odkazy Human Metabolome Database HMDB0014573 KEGG Drug D00682 PubChem Compound 45266502 PubChem Substance 46508118 ChemSpider 4444531 RxNav 2051 ChEBI 3404 ChEMBL CHEMBL1237105 Therapeutic Targets Database DAP001215 PharmGKB PA164754883 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Carboprost Kódy AHFS

  • 76:00.00 – Oxytocics

MSDS

Ke stažení (49.2 KB)

Klinické studie

Klinické studie

.

Fáze Stav Cíl Podmínky Počet
4 Aktivní nenabírá Léčba Poporodní krvácení (PPH) / atonie dělohy 1
4 Ukončená Léčba Hypotenze / atonie dělohy 1
4 Neznámý stav Prevence Gynekologická pacientka 1
Není k dispozici Kompletní Léčba Porodnická péče Krvácení (PPH) 3

Farmakoekonomika

Výrobci

  • Pharmacia and upjohn co
  • Hospira inc

Balírny

  • Hospira Inc.
  • Pharmacia Inc.

Lékové formy

.

Forma Cesta Síla
Injekce, roztok Intramuskulární 250 ug/1ml
Roztok Intramuskulární 250 mcg
Injekce

Ceny

Popis jednotky Cena Jednotka
Hemabate 250 mcg/ml ampul 92.89USD ml
Tham iv roztok 0,49USD ml
DrugBank neprodává ani nevykupuje léky. Informace o cenách jsou poskytovány pouze pro informační účely.

Patenty nejsou k dispozici

Vlastnosti

Stát Pevná látka Experimentální vlastnosti

Vlastnost Hodnota Zdroj
Teplota tání (°C) 95-.105 °C Není k dispozici
rozpustnost ve vodě Karboprost trometamin se snadno rozpouští ve vodě při pokojové teplotě v koncentraci vyšší než 75 mg/ml. Není k dispozici
logP 3.3 Není k dispozici

Předpokládané vlastnosti

.

Vlastnost Hodnota Zdroj
Rozpustnost ve vodě 0.0708 mg/ml ALOGPS
logP 4.29 ALOGPS
logP 2,89 ChemAxon
logS -3.7 ALOGPS
pKa (nejsilnější kyselá) 4,36 ChemAxon
pKa (nejsilnější základní) -1.3 ChemAxon
Fyziologický náboj -1 ChemAxon
Počet akceptorů vodíku 5 ChemAxon
Počet donorů vodíku 4 ChemAxon
Polární povrch 97.99 Å2 ChemAxon
Počet otočných vazeb 15 ChemAxon
Refraktivita 105.11 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizovatelnost 42.54 Å3 ChemAxon
Počet kroužků 1 ChemAxon
Biologická dostupnost 1 ChemAxon
Pravidlo. Pět Ano ChemAxon
Hoský filtr Ne ChemAxon
Veberovo pravidlo Ne ChemAxon
MDDR-jako pravidlo Ne ChemAxon

Předpokládané vlastnosti ADMET

Vlastnosti Hodnota Pravděpodobnost
Střevní absorpce u člověka + 0.5755
Krevní mozková bariéra – 0,5581
Caco-2 propustná – 0.6594
P-glykoproteinový substrát Substrát 0.6894
Inhibitor P-glykoproteinu I Neinhibitor 0,9445
Inhibitor P-glykoproteinu II Neinhibitor 0.9643
Renální transportér organických kationtů Non-inhibitor 0.8922
CYP450 2C9 substrát Nesubstrát 0,8241
CYP450 2D6 substrát Nesubstrát 0.7916
CYP450 3A4 substrát Nesubstrát 0,5
CYP450 1A2 substrát Neinhibitor 0.7693
Inhibitor CYP450 2C9 Neinhibitor 0,8874
Inhibitor CYP450 2D6 Neinhibitor 0.7649
Inhibitor CYP450 2C19 Neinhibitor 0,8534
Inhibitor CYP450 3A4 Neinhibitor 0.943
Inhibiční promiskuita CYP450 Nízká inhibiční promiskuita CYP 0,933
Ames test Ne AMES toxický 0.9008
Karcinogenita Nekarcinogenní 0,9422
Biodegradace Připraven k biologickému rozkladu 0.5
Akutní toxicita pro potkany 2,4308 LD50, mol/kg Neuplatňuje se
Inhibice hERG (prediktor I) Slabý inhibitor 0.9511
inhibice hERG (prediktor II) Neinhibitor 0,9008
ADMET data jsou predikována pomocí admetSAR, bezplatného nástroje pro hodnocení ADMET vlastností chemických látek. (23092397)

Spektra

Hmotnostní spektrum (NIST) Není k dispozici Spektra nejsou k dispozici

Cíle

Druh Protein Organismus Lidé Farmakologické působení

Ano

Účinky

Agonista

Obecná funkce Aktivita receptoru pro prostaglandin e Specifická funkce Receptor pro prostaglandin E2 (PGE2). Aktivita tohoto receptoru je zprostředkována G(q) proteiny, které aktivují fosfatidylinositol-kalciový systém druhého posla. Může hrát roli jako důležitý… Název genu PTGER1 Uniprot ID P34995 Uniprot Name Prostaglandin E2 receptor EP1 subtype Molekulová hmotnost 41800,655 Da

  1. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
  2. Hay A, Wood S, Olson D, Slater DM: Labour is associated with decreased expression of the PGF2alpha receptor (PTGFR) and a novel PTGFR splice variant in human myometrium but not decidua. Mol Hum Reprod. 2010 Oct;16(10):752-60. doi: 10.1093/molehr/gaq046. Epub 2010 Jun 2.
  3. Tsuboi K, Ichikawa A: . Nihon Yakurigaku Zasshi. 2001 Apr;117(4):267-73.
  4. Carrasco MP, Asboth G, Phaneuf S, Lopez Bernal A: Activation of the prostaglandin FP receptor in human granulosa cells. J Reprod Fertil. 1997 Nov;111(2):309-17.

×

Zlepšete výsledky léčby pacientů
Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu interakcí mezi léčivy.

Další informace

Léčivo vytvořeno 13. června 2005 13:24 / Aktualizováno 23. března 2021 14:29

.

By: adminPosted on

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna.