Identification

Name Carboprost tromethamine Accession Number DB00429 Description

非ステロイド系の頓服薬で、妊娠第1期および第2期に有効である。

種類 低分子グループ 承認構造

ダウンロード 類似構造

カルボプロスト・トロメタミン（DB00429）の構造

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重量平均値です。 489.65
Monoisotopic: 489.330167477 化学式 C25H47NO8 類義語

  • (15S)-15-methyl-PGF2α tromethamine salt
  • (15S)-15-methylprostaglandin F2α tromethamine
  • 1,3-ジヒドロキシ-2-（ヒドロキシメチル）プロパン-2-アミニウム（5Z，9α，11β，13E，15S）-9，11，15-トリヒドロキシ-15-メチルプロスタ-5．13-ジエン-1-オエート
  • 15(S)-15-methyl-PGF2α tromethamine salt
  • 15(S)-15-．methylprostaglandin F2α tromethamine
  • Carboprost trometamol

外部ID

  • U 32921 E

Pharmacology

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最後の正常な月経の初日から数えて妊娠13週から20週までの妊娠中絶、及び妊娠第2期中絶に関連する以下の状態での中絶に用いる。 1. 他の方法による治療中に胎児の排出に失敗した場合、2． 子宮内法における早期の膜破裂で、薬剤が失われ、子宮の活動が不十分又はない場合、3． 胎児の排出のために薬剤の子宮内への再注入を必要とする場合、4． 妊娠前の胎児が存在し排出に必要な活動がない場合の不注意又は自然な膜破裂の場合、。 また、従来の管理方法に反応しなかった子宮アトニーによる産後出血の治療にも使用する。関連疾患

  • 難治性産後子宮出血

関連治療

  • 薬による中絶

禁忌& Blackbox Warning

禁忌& Blackbox Warning
市販資料から、危険有害性および禁忌・副作用について重要事項を参照することが可能です。
詳細
ブラックボックス警告は、リスク、禁忌、および副作用をカバーしています
詳細

薬力学

カルボプロストトロメタミンを筋肉内投与すると、妊娠中の子宮筋収縮を刺激し、妊娠末期の陣痛と同様の効果を得ることができます。 この収縮がカルボプロストの筋層への直接的な作用によるものかどうかは定かでない。 それでも、ほとんどの場合、子宮から受胎産物を排出します。 産後は、結果として生じる子宮筋収縮が、胎盤の部位に止血をもたらす。 カルボプロスト・トロメサミンは、ヒトの胃腸管の平滑筋を刺激する。 この作用により、カルボプロスト・トロメタミンを妊娠の終了および産後の使用に使用した場合によく見られる嘔吐または下痢、あるいはその両方が生じることがあります。 実験動物およびヒトにおいて、カルボプロスト・トロメサミンは体温を上昇させることがあります。 妊娠の終了と産後の使用に使用されるカルボプロスト・トロメサミンの臨床用量では、一部の患者は一過性の体温上昇を経験することがあります。 実験動物およびヒトでは、大量のカルボプロスト・トロメサミンは、おそらく血管平滑筋を収縮させることにより、血圧を上昇させることがあります。 妊娠の終了に使用されるカルボプロスト・トロメタミンの用量では、この効果は臨床的に重要ではありません。 実験動物およびヒトにおいて、カルボプロスト・トロメサミンは体温を上昇させることがあります。 妊娠の終了に使用されるカルボプロスト・トロメタミンの臨床用量で、一部の患者は体温の上昇を経験します。 一部の患者では、カルボプロスト・トロメタミンは一過性の気管支収縮を引き起こす可能性があります。 プロスタグランジンE2受容体に結合し、子宮筋収縮を引き起こし、陣痛の誘発または胎盤の排出を引き起こす。 プロスタグランジンは、体内に自然に存在し、子宮を含む体内のいくつかの部位で作用します。 プロスタグランジンは子宮の筋肉に作用し、子宮を収縮させます。

標的 作用 器官
AProstaglandin E2 receptor EP1 subtype
agonist
ヒト

吸収性 なし 分布量 なし タンパク質結合 なし 代謝

肺と肝臓で代謝される。 代謝物は尿中に排泄される。

排泄経路 なし 半減期 なし クリアランス なし 副作用

医療過誤を減らし
治療成績を改善するために、医薬品の副作用に関する包括的&構造化データを提供することです。
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Toxicity

過剰摂取による症状は、刺激、吐き気、おう吐、下痢、せき、呼吸困難、ぜんそく、高血圧、潮紅、発熱があります。

影響を受ける生物

  • ヒトおよび他の哺乳類

経路不明 ファーマコゲノム効果/ADR不明

相互作用

薬物相互作用

この情報は、医療従事者の助けなしに解釈してはいけません。 相互作用があると思われる場合は、すぐに医療従事者に連絡してください。 相互作用がないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではありません。
  • 承認済み
  • 獣医承認済み
  • 栄養補助食品
  • 無効
  • 中止
  • 試験中
  • 臨床検査中
  • 試験中実験
  • 全薬品
統合的な医薬品-

統合的な医薬品-

統合的な医薬品>

統合的な医薬品->

統合的な医薬品- 相互作用
薬 相互作用
統合的な医薬品-
Carbetocin カルボプロストトロメタミンはカルベトシンの子宮強壮作用を高める可能性があります。
Dinoprost Carboprost tromethamineはDinoprost tromethamineの子宮強壮作用を増加させることがある。
Dinoprostone Carboprost tromethamineはDinoprostoneの子宮強壮作用を増強するおそれがあります。
Ergometrine Carboprost tromethamineはErgometrineの子宮強壮作用を増加させることがある。
Methylergometrine カルボプロストトロメタミンはMethylergometrineの子宮強壮作用を増強することがある。
Misoprostol カルボプロストトロメサミンはMisoprostolの子宮強壮作用を増加させることがある。

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食品との相互作用 相互作用は見つかりませんでした。

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International/Other Brands Carboprost / Deviprost (Dr. Reddy’s） / Prostin 15M（Pfizer） / Prostinfenem（Pfizer） / Prostodin（AstraZeneca） ブランド名 処方薬

。

Name Dosage Strength Route Labeller 販売開始 販売終了 地域 画像
ヘマベート 溶液 250mcg 筋肉内 ファイザー カナダ Ulc 1997-…11-28 適用外 カナダ
Hemabate 注射剤。 溶液 250 ug/1mL 筋肉内 Pharmacia & Upjohn Inc 1979-01-> 1979-01-ja09 該当なし 米国

一般処方品

Dr.Reddys Laboratories. Reddys Laboratories Inc.

Dr. Reddys Laboratories Inc.

名称 剤形 強さルート ラベラー 販売開始 販売終了 地域 画像
Carboprost Tromethamine Injection, 溶液 250 ug/1mL 筋肉内 Dr． Reddys Laboratories Inc. 2020-02-04 非該当 US
Carboprost Tromethamine 注射液 250 ug/1mL Intramuscular 2019-07-02 非該当 米国
Carboprost Tromethamine 注射、溶液 250 ug/1mL Intramuscular 2020-02-04 適用外 米国

カテゴリー

ATCコード G02AD04 – Carboprost

  • G02AD – Prostaglandins
  • G02A – UTEROTONICS
  • G02・・・その他の婦人科系薬
  • G・・・生殖器系・性ホルモン

薬効分類 分類なし

化学的識別記号

UNII U4526F86FJ CAS番号 58551-.69-2 InChIキー UMMADZJLZAPZAW-XOWPVRJPSA-N InChI

InChI=1S／C21H36O5．C4H11NO3/c1-3-4-9-13-21(2,26)14-12-17-16(18(22)15-19(17)23)10-7-5-6-8-11-20(24)25;5-4(1-6,2-7)3-8/h5,7,12,14,16-19,22-23,26H,3-4,6,8-11,13,15H2,1-2H3,(H,24,25);6-8H,1-3,5H2/b7-5-,14-12+;/t16-,17-,18+,19-,21+;/m1./s1

IUPAC名

(5Z)-7-cyclopentyl]hept-5-enoic acid; 2-amino-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol

SMILES

NC(CO)(CO)CO.CO.CO.CCCCC(C)(O)\C=C1(O)C(O)1CentaC=C/CCCC(O)=O

Synthesis Reference

Ming Li，”CRYSTALS OF CARBOPROST TROMETHAMINE AND THE PREPARATION METHOD AS WELL AS THE USES THEREOF.”. 米国特許 US20130190404, 2013年7月25日発行。

US20130190404 一般参考文献 Not Available 外部リンク Human Metabolome Database HMDB0014573 KEGG Drug D00682 PubChem Compound 45266502 PubChem Substance 46508118 ChemSpider 4444531 RxNav 2051 ChEBI 3404 ChEMBL CHEMBL1237105 Therapeutic Targets Database DAP001215 PharmGKB PA164754883 RxList RxList Drug Page Drugs.NET Framework Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Carboprost AHFS Codes

  • 76:00.00 – Oxytocics

MSDS

Download (49.2 KB）

Clinical Trials

臨床試験

Active Not Recruiting 治療 産後出血（PPH）／子宮無月経

完了

フェーズ ステータス 目的 条件 件数
4 1
4 低血圧／子宮無月経 1
4 状態不明 予防 婦人科患者 1
なし 治療 産後の状態不明 出血（PPH） 3

Pharmacoeconomics

メーカー

  • Pharmacia and upjohn co
  • Hospira inc

Packagers

  • Hospira inc.Ltd., Inc.
  • ファーマシーア(株)

Dosage Forms

Dosage Forms

Form Route Strength
Injection.S.D.
Injection.S.
Injection.S, 溶液 筋肉内 250 ug/1mL
溶液 250 mcg
注射

価格

92．89USD

単位説明 コスト 単位
Hemabate 250 mcg/ml ampul ml
Tham iv solution 0.49USD ml
DrugBankでは薬の販売や買取は行っておりませんのでご了承ください。 価格情報は、情報提供のみを目的としています。

特許はありません

特性

状態 固体 実験特性

値

95-

3.3

特性 出典
融点（℃） 溶融点（℃） Not Available
water solubility Carboprost tromethamineは75 mg/mL 以上の濃度で室温で水に容易に溶ける。 Not Available
logP Not Available

Predicted Properties

LOGS

1.1

1.03

水素ドナー数

ChemAxon

Rotatable Bond Count

Refractivity

Property Value Source
水溶性 0.0708 mg/mL ALOGPS
logP 4.29 ALOGPS
logP 2.89 ChemAxon
logS -3.0 LogP
LogP 3.7 ALOGPS
pKa （強酸性） 4.36 ChemAxon
pKa （強塩基性） -1.0
1.0 1.0 1.0 ChemAxon
Physiological Charge -…1 ChemAxon
水素アクセプター数 5 ChemAxon
4 ChemAxon
極表面積 97.99 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 15 ChemAxon
Refractivity 105.1
15 105.111 m3-mol-1 ChemAxon
偏光度 42.54 Å3 ChemAxon
環の数 1 ChemAxon
生体利用性 1 ChemAxon
規則性のある ファイブ Yes ChemAxon
ゴースフィルター No ChemAxon
ベベルのルール No ChemAxon
MDDR-。like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

の場合

0.8653>

0.7693

CYP450 2C9阻害剤

CYP350 2A19阻害剤

0.052 0.943

Low CYP Inhibitory Promiscuity

0.9008

Property 値 確率
ヒト腸管吸収性 + 0.5755
血液脳関門 – 0.5581
Caco-2 permeable – 0.0.6594
P-glycoprotein substrate 基質 0.6894
P-glycoprotein inhibitor I 非インヒビター 0.9445
P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.0.9643
腎臓有機カチオントランスポーター 非抑制剤 0.8922
CYP450 2C9基質 非基質 0.8241
CYP450 2D6 substrate Non-substrate 1.7916
CYP450 3A4基質 非基質 0.5
CYP450 1A2基質 非阻害 0.1 0.0 CYP450 3A4基質 Non-substrate
CYP450 2C9阻害剤 非阻害剤 0.8874
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.9276 Non-inhibitor 0.7649
CYP450 2C19阻害剤 非阻害剤 0.8534
CYP450 3A4阻害剤 Non-inhibitor 0.052
Non-hibitor 0.052
CYP450 inhibitory promiscuity 0.933
Ames test Non AMES toxic 0.0.9008
発がん性 非発がん性 0.9422
生分解 レディ生分解性 0.959 レディー生分解性 0.5
ラット急性毒性 2.4308 LD50、mol/kg 適用外
hERG 抑制（予測 I） 弱い抑制 0.9511
hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor
ADMETデータの予測はadmetSARという無料の化学物質ADMET特性評価ツールで行っています。 (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra Not Available

Targets

Kind Protein Organism Humans 薬理作用

Yes

作用

Agonist
一般機能 プロスタグランジンe受容体活性 特性機能 プロスタグランジンE2（PGE2）の受容体である。 この受容体の活性は、phosphatidylinositol-calciumセカンドメッセンジャーシステムを活性化するG（q）タンパク質によって媒介される。 プロスタグランジンE2(PGE2)の受容体として重要な役割を担っている。 遺伝子名 PTGER1 Uniprot ID P34995 Uniprot Name Prostaglandin E2 receptor EP1 subtype 分子量 41800.655 Da
  1. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, its targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
  2. Hay A, Wood S, Olson D, Slater DM: Labour is associated with decreased expression of the PGF2alpha receptor (PTGFR) and a novel PTGFR splice variant in human myometrium but not decidua. Mol Hum Reprod. 2010年10月;16（10）:752-60.doi：10.1093/molehr/gaq046。 Epub 2010年6月2日。
  3. 坪井一男、市川明彦：. 日本薬学雑誌. 2001 Apr;117(4):267-73.
  4. Carrasco MP, Asboth G, Phaneuf S, Lopez Bernal A: Human granulosa cellsにおけるprostaglandin FP receptorの活性化. J Reprod Fertil. 1997 Nov;111(2):309-17.
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Drug created on June 13, 2005 13:24 / Updated on March 23, 2021 14:29

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