メチルキサンチンはプリン塩基のキサンチンから派生したユニークなクラスの薬剤である。 キサンチンは植物と動物の両方によって自然に生成されます。 メチルキサンチン類、テオフィリン、ジフィリンは、喘息、慢性気管支炎、肺気腫などの症状によって引き起こされる気道閉塞の治療に使用されています。 カフェイン（コーヒーに含まれる）およびテオブロミン（チョコレートに含まれる）もまた、メチルキサンチン類です。
テオフィリンは、最もよく知られ、最も一般的に使用されているメチルキサンチンです。 低用量では、免疫調節、抗炎症、気管支保護作用があります。 気管支拡張効果を得るためには、より高用量が必要であるが、高用量はしばしば毒性を伴う。
専門家は、メチルキサンチンがどのように作用するかを正確に把握していないが、研究では、酵素ホスホジエステラーゼを阻害し、アデノシン受容体に拮抗し、低用量では、ヒストンデアセチラーゼ活性への影響が免疫調節効果に寄与すると考えられている。
テオフィリンとジフィリンの主な役割は、慢性、持続、気道疾患において良好な気道制御を保つことを助けることにある。