化学的メッセンジャーはメタボトロピック受容体に結合し、生化学的シグナル伝達カスケードによって引き起こされる多様な効果を開始させる。 Gタンパク質共役型受容体はすべてメタボトロピック受容体です。 リガンドがGタンパク質共役型受容体に結合すると、グアニンヌクレオチド結合タンパク質、すなわちGタンパク質がセカンドメッセンジャーカスケードを活性化し、遺伝子の転写を変えたり、細胞内の他のタンパク質を制御したり、細胞内のCa2+を放出したり、膜上のイオンチャンネルに直接影響を与えたりすることができるのです。
メタボトロピック受容体は、低分子伝達物質、モノアミン、ペプチド、ホルモン、さらには気体など、多様なリガンドを有しています。 即効性のある神経伝達物質と比較して、これらのリガンドは再び取り込まれたり、すぐに分解されたりすることはない。 また、循環系に入り込んでシグナルをグローバル化することも可能である。 ほとんどの向性代謝リガンドは固有の受容体を持っています。 いくつかの例としては、メタボトロピックグルタミン酸受容体、ムスカリン性アセチルコリン受容体、GABAB受容体などがあります
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