Dois casos de overdose grave de beta-bloqueador são apresentados que foram tratados com sucesso com terapia glucagon. Os efeitos do glucagon na reversão da depressão cardiovascular do beta-bloqueador profundo, incluindo seu mecanismo de ação, início e duração da ação, dosagem e administração, custo e disponibilidade, e efeitos colaterais são revistos. As complicações médicas da overdose de beta-bloqueador incluem hipotensão, bradicardia, insuficiência cardíaca, comprometimento da condução atrioventricular, broncoespasmo e, ocasionalmente, convulsões. Atropina e isoproterenol têm sido inconsistentes na reversão da bradicardia e hipotensão da overdose de beta-bloqueadores. O glucagon aumenta a frequência cardíaca e a contratilidade miocárdica, e melhora a condução atrioventricular. Estes efeitos são inalterados pela presença de drogas bloqueadoras do beta-receptor. Isto sugere que o mecanismo de ação do glucagon pode contornar o local do receptor beta-adrenérgico. Como pode contornar o sítio beta-receptor, o glucagon pode ser considerado como uma terapia alternativa para intoxicações beta-adrenérgicas profundas. As doses de glucagon necessárias para reverter o beta-bloqueador grave são 50 microgramas/kg iv de dose de carga, seguidos de uma infusão contínua de 1-15 mg/h, titulada para a resposta do paciente. Os pacientes tratados com glucagon devem ser monitorados quanto aos efeitos colaterais de náuseas, vômitos, hipocalemia e hiperglicemia. O custo elevado e a disponibilidade limitada do glucagon podem ser os únicos factores que impedem a sua futura aceitação clínica.