Tunniste

Nimi Karboprostitrometamiini Saantitunnus DB00429 Kuvaus

Ei-ssteroidinen raskaudenkeskeytysaine, joka tehoaa sekä raskauden ensimmäisellä että toisella kolmanneksella.

Tyyppi Pienet molekyyliryhmät Hyväksytty rakenne

Lataa

Samankaltaiset rakenteet

.

Karboprostitrometamiinin rakenne (DB00429)

×

Sulje

Painokeskiarvo: 489.65
Monoisotooppinen: 489.330167477 Kemiallinen kaava C25H47NO8 Synonyymit

  • (15S)-15-metyyli-PGF2α-trometamiinisuola
  • (15S)-15-metyyliprostaglandiini F2α-trometamiini
  • 1,3-dihydroksi-2-(hydroksimetyyli)propan-2-aminium (5Z,9α,11β,13E,15S)-9,11,15-trihydroksi-15-metyyliprosta-5,13-dien-1-oaatti
  • 15(S)-15-metyyli-PGF2α trometamiinisuola
  • 15(S)-15-metyyli-PGF2α trometamiinisuola
  • 15(S)-15-metyyliprostaglandiini F2α-trometamiini
  • Karboprostitrometamoli
  • Karboprostitrometamiini

Ulkoiset tunnukset

  • U 32921 E

Farmakologia

Kiihdyttäkää lääkeainetutkimustanne alan ainoalla täysin yhteen liitetyllä ADMET-aineistolla, ihanteellinen seuraaviin tarkoituksiin:
Koneellinen oppiminen
Data Science
Lääketutkimus

Kiiihdytä lääketutkimustasi täysin yhdistetyllä ADMET-tietoaineistolla
Learn more

Käyttöaihe

Raskauden keskeyttämiseen 13. ja 20. raskausviikon välisenä aikana laskettuna viimeisen normaalin kuukautiskierron ensimmäisestä päivästä ja seuraavissa toisen raskauskolmanneksen aborttiin liittyvissä tiloissa: 1. Sikiön karkottamisen epäonnistuminen hoidon aikana muulla menetelmällä; 2. Ennenaikainen kalvojen repeäminen kohdunsisäisissä menetelmissä, jolloin lääke häviää ja kohdun toiminta on riittämätöntä tai puuttuu; 3. Toisen kohdunsisäisen lääkeinstillaation tarve sikiön karkottamiseksi; 4. Tahaton tai spontaani kalvojen repeäminen, kun sikiö on ennenaikaisesti syntymässä ja kun sikiön karkottamiseen tarvittava toiminta puuttuu. Myös synnytyksen jälkeisen verenvuodon hoitoon, joka johtuu kohdun atoniasta ja joka ei ole vastannut tavanomaisiin hoitomenetelmiin.

Liitännäissairaudet

  • refraktäärinen synnytyksen jälkeinen kohdun verenvuoto

Liitännäishoidot

  • lääkkeellisesti aikaansaatu raskaudenkeskeytys

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset
Kaupallisista tiedoistamme saat käyttööni tärkeän informaation vaarallisista riskeistä, vasta-aiheista ja haittavaikutuksista.

Learn more
Blackbox-varoituksemme kattavat riskit, vasta-aiheet ja haittavaikutukset
Learn more

Farmakodynamiikka

Karboprostitrometamiini lihaksensisäisesti annosteltuna stimuloi gravidissa kohdussa kohdun limakalvon supistumisia, jotka ovat samanlaisia kuin synnytyssupistukset täysiaikaisen raskauden lopussa. Sitä, johtuvatko nämä supistukset karboprostin suorasta vaikutuksesta myome-triumiin, ei ole selvitetty. Ne kuitenkin poistavat hedelmöitystuotteet kohdusta useimmissa tapauksissa. Synnytyksen jälkeen syntyvät kohdun limakalvon supistukset takaavat hemostaasin istukan syntypaikalla. Karboprostitrometamiini stimuloi myös ihmisen ruoansulatuskanavan sileää lihasta. Tämä toiminta voi aiheuttaa oksentelua tai ripulia tai molempia, jotka ovat yleisiä, kun karboprostitrometamiinia käytetään raskauden keskeyttämiseen ja synnytyksen jälkeiseen käyttöön. Koe-eläimillä ja myös ihmisillä karboprostitrometamiini voi nostaa kehon lämpötilaa. Raskauden keskeyttämiseen ja synnytyksen jälkeiseen käyttöön käytettävillä karboprostitrometamiinin kliinisillä annoksilla joillakin potilailla esiintyy ohimenevää lämmönnousua. Koe-eläimillä ja ihmisillä suuret karboprostitrometamiiniannokset voivat nostaa verenpainetta todennäköisesti supistamalla verisuonten sileää lihasta. Raskauden keskeyttämiseen käytettävillä karboprostitrometamiiniannoksilla tämä vaikutus ei ole ollut kliinisesti merkittävä. Koe-eläimillä ja myös ihmisillä karboprostitrometamiini voi nostaa kehon lämpötilaa. Raskauden keskeyttämiseen käytetyillä karboprostitrometamiinin kliinisillä annoksilla joillakin potilailla esiintyy lämpötilan nousua. Joillakin potilailla karboprostitrometamiini voi aiheuttaa ohimenevää keuhkoputkien supistumista.

Vaikutusmekanismi

Karboprosti on synteettinen prostaglandiini. Se sitoutuu prostaglandiini E2 -reseptoriin aiheuttaen kohdun limakalvon supistuksia, jotka aiheuttavat synnytyksen käynnistymisen tai istukan poistumisen. Prostaglandiineja esiintyy elimistössä luonnostaan, ja ne vaikuttavat useissa paikoissa elimistössä, myös kohdussa (kohdussa). Ne vaikuttavat kohdun lihaksiin ja saavat ne supistumaan.

.

Kohde Vaikutukset Organismi
AProstaglandiini E2-reseptorin EP1-alatyyppi
agonisti
 Ihminen

Imeytyminen Ei saatavilla Jakaantumistilavuus Ei saatavilla Proteiiniin sitoutuminen Ei saatavilla Aineenvaihdunta

Metabolisoituu keuhkoissa ja maksassa. Metaboliitit erittyvät virtsaan.

Eliminaatioreitti Ei saatavilla Puoliintumisaika Ei saatavilla Puhdistuma Ei saatavilla Haittavaikutukset

Vähennä hoitovirheitä
ja paranna hoitotuloksia kattavilla & jäsennellyillä tiedoillamme lääkkeiden haittavaikutuksista.

Learn more
Vähennä hoitovirheitä &paranna hoitotuloksia haittavaikutustiedoillamme
Learn more

Myrkyllisyys

Yliannostuksen oireita ovat mm. ärtyneisyys, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, yskä, hengitysvaikeus (dyspnoe), astma, verenpainetauti (hypertensio), huuhtelu, punoitus (flushing) ja pyrexia.

Vaikuttavat organismit

  • Ihminen ja muut nisäkkäät

Vaikutusreitit Ei saatavilla Farmakogeneettiset vaikutukset/ADR:t Ei saatavilla

Vuorovaikutukset

Lääkeaineiden yhteisvaikutukset

Näitä tietoja ei pidä tulkita ilman terveydenhuollon ammattilaisen apua. Jos uskot, että sinulla on yhteisvaikutuksia, ota välittömästi yhteyttä terveydenhuollon tarjoajaan. Yhteisvaikutusten puuttuminen ei välttämättä tarkoita, ettei yhteisvaikutuksia ole.
  • Hyväksytty
  • Vet-hyväksytty
  • Lääketieteellinen
  • Lääkkeet
  • Liittyvät
  • Viitattu
  • Tutkimukset
  • Kokeellinen
  • Kaikki lääkkeet
Lääke Vuorovaikutus
Integroitu lääketiede…drug
interactions in your software
Carbetocin Carboprost tromethamine may increase the uterotonic activities of Carbetocin.
Dinoprost Karboprostitrometamiini saattaa lisätä Dinoprostin uterotonisia vaikutuksia.
Dinoprostitrometamiini Karboprostitrometamiini saattaa lisätä Dinoprostitrometamiinin uterotonisia vaikutuksia.
Dinoprostoni Karboprostitrometamiini saattaa lisätä Dinoprostonin uterotonista vaikutusta.
Ergometriini Karboprostitrometamiini saattaa lisätä ergometriinin uterotonista vaikutusta.
Ergotamiini Karboprostitrometamiini saattaa lisätä ergotamiinin uterotonista vaikutusta.
Metyyliergometriini Karboprostitrometamiini saattaa lisätä metyyliergometriinin uterotonisia vaikutuksia.
Misoprostoli Karboprostitrometamiini saattaa lisätä misoprostolin uterotonisia vaikutuksia.
Oksitosiini Karboprostitrometamiini saattaa lisätä oksitosiinin uterotonisia vaikutuksia.

Potilaiden hoitotulosten parantaminen
Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukivälineitä alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Ruokien yhteisvaikutukset Yhteisvaikutuksia ei löytynyt.

Tuotteet

Kattavat & strukturoidut lääkevalmistetiedot
Hakemusnumeroista tuotekoodeihin, yhdistä eri tunnisteet kaupallisten tietokantojemme avulla.

Learn more
Liitä eri tunnisteet helposti takaisin tietokantoihin
Learn more

Kansainväliset/muut tuotemerkit Carboprost / Deviprost (Dr. Reddy’s) / Prostin 15M (Pfizer) / Prostinfenem (Pfizer) / Prostodin (AstraZeneca) Reseptilääkevalmisteet

Nimi Dosointi Vahvuus Valmiste Tuotereitti Lääkevalmisteen valmistaja Markkinoinnin alku Markkinoinnin loppu Regio Kuva
Hemabate Liuos 250 mcg Intramuskulaarinen Pfizer Canada Ulc 1997-11-28 Ei sovelleta Kanada
Hemabate Injektio, liuos 250 ug/1ml Intramuskulaarinen Pharmacia & Upjohn Inc 1979-01-09 Ei sovelleta US

Geneeriset reseptivalmisteet

Nimi Dosointi Vahvuus Vahvuus Reitti Labeller Myynnin aloitus Myynnin lopetus Regio Image
Karboprostitrometamiini Injektio, liuos 250 ug/1ml Intramuskulaarinen Dr. Reddys Laboratories Inc. 2020-02-04 Ei sovelleta USA
Karboprost Tromethamine injektio, liuos 250 ug/1ml Intramuskulaarinen Dr. Reddys Laboratories Inc. 2019-07-02 Ei sovelleta USA
Karboprost Tromethamine injektio, liuos 250 ug/1ml Intramuskulaarinen Dr. Reddys Laboratories Inc. 2020-02-04 Ei sovelleta USA

Kategoriat

ATC-koodit G02AD04 – Karboprost

  • G02AD – Prostaglandiinit
  • G02A – UTEROTONIKOT
  • G02 – MUUT GYNEKOLOGISET LÄÄKKEET
  • G – GENITO URINAARIJÄRJESTELMÄ JA SEKSIHORMONIT

Lääkeryhmät Luokitus Ei luokiteltu

Kemialliset tunnisteet

UNII U4526F86FJ CAS-numero 58551-69-2 InChI-avain UMMADZJLZAPZAW-XOWPVRJPSA-N InChI

InChI=1S/C21H36O5.C4H11NO3/c1-3-4-9-13-21(2,26)14-12-17-16(18(22)15-19(17)23)10-7-5-6-8-11-20(24)25;5-4(1-6,2-7)3-8/h5,7,12,14,16-19,22-23,26H,3-4,6,8-11,13,15H2,1-2H3,(H,24,25);6-8H,1-3,5H2/b7-5-,14-12+;/t16-,17-,18+,19-,21+;/m1./s1

IUPAC-nimi

(5Z)-7-syklopentyyli]hept-5-enoehappo; 2-amino-2-(hydroksimetyyli)propaani-1,3-dioli

SMILES

NC(CO)(CO)CO.CCCCC(C)(O)\C=C\1(O)C(O)1C\C=C/CCCC(O)=O

Synteesi Viite

Ming Li, ”CARBOPROST TROMETHAMINE CRYSTALS OF CARBOPROST TROMETHAMINE JA VALMISTUSMENETELMIÄ SEKÄ KÄYTTÖTARKOITUKSIA”. Yhdysvaltain patentti US20130190404, myönnetty 25. heinäkuuta 2013.

US20130190404 Yleiset viitteet Ei saatavilla Ulkoiset linkit Human Metabolome Database HMDB0014573 KEGG Drug D00682 PubChem Compound 45266502 PubChem Substance 46508118 ChemSpider 4444531 RxNav 2051 ChEBI 3404 ChEMBL CHEMBL1237105 Therapeutic Targets Database DAP001215 PharmGKB PA164754883 RxList RxList Drug Page Lääkkeet.com Drugs.com Lääkesivu Wikipedia Carboprost AHFS-koodit

  • 76:00.00 – Oxytocics

MSDS

Lataa (49.2 KB)

Kliiniset tutkimukset

Kliiniset tutkimukset

Vaihe Tila Tarkoitus Edellytykset Luku
4 Aktiivinen Ei rekrytointia Hoito Synnytyksen jälkeinen verenvuoto (PPH) / kohdun atonia 1
4 Hoito Hoito Hoito Hypotonia / kohdun atonia 1
4 Tuntematon tila Ennaltaehkäisy Gynekologinen potilas 1
Ei ole saatavilla Viimeistelty Hoito Synnytyksen jälkeen Haemorrhage (PPH) 3

Farmakotalous

Valmistajat

  • Pharmacia and upjohn co
  • Hospira inc

Pakkaajat

  • Hospira Inc.
  • Pharmacia Inc.

Annostusmuodot

Muoto Reitti Vahvuus
Injektio, liuos Intramuskulaarinen 250 ug/1ml
Liuos Intramuskulaarinen 250 mcg
Injektio

Hinnat

Yksikön kuvaus Kustannus Yksikkö
Hemabate 250 mcg/ml ampulli 92.89USD ml
Tham iv liuos 0.49USD ml
DrugBank ei myy eikä osta lääkkeitä. Hintatiedot toimitetaan vain tiedoksi.

Patentteja ei ole saatavilla

Ominaisuudet

Olotila Kiinteä Kokeelliset ominaisuudet

Ominaisuus Arvo Lähde
sulamispiste (°C) 95-105 °C Ei saatavilla
vesiliukoisuus Karboprostitrometamiini liukenee helposti veteen huoneenlämmössä pitoisuudessa, joka on yli 75 mg/ml. Ei ole saatavilla
logP 3.3 Ei saatavilla

Ennustetut ominaisuudet

Ominaisuus Arvo Lähde
Liukoisuus vesiliukoisuuteen 0.0708 mg/ml ALOGPS
logP 4.29 ALOGPS
logP 2.89 ChemAxon
logS -3.7 ALOGPS
pKa (vahvin hapan) 4.36 ChemAxon
pKa (vahvin emäksinen) -1.3 ChemAxon
Fysiologinen varaus -1 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 5 ChemAxon
Vetyaineen luovuttajien määrä 4 ChemAxon
Polaarinen pinta-ala 97.99 Å2 ChemAxon
Käännettävien sidosten määrä 15 ChemAxon
Taittuvuus 105.11 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisaatio 42.54 Å3 ChemAxon
Renkaiden lukumäärä 1 ChemAxon
Biosaatavuus 1 ChemAxon
Säännön mukainen. Viisi Kyllä ChemAxon
Ghose Filter Ei ChemAxon
Veberin sääntö Ei ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property arvo todennäköisyys
ihmisen suoliston imeytyminen + 0.5755
Veriaivoeste – 0.5581
Caco-2 läpäisevä – 0.6594
P-glykoproteiinisubstraatti Substraatti 0.6894
P-glykoproteiinin inhibiittori I Ei inhibiittori 0.9445
P-glykoproteiinin inhibiittori II Ei inhibiittori 0.9643
Renaalinen orgaanisen kationin kuljettaja Ei inhibiittori 0.8922
CYP450 2C9 substraatti Ei-substraatti 0.8241
CYP450 2D6 substraatti Ei-substraatti 0.7916
CYP450 3A4 substraatti Ei-substraatti 0.5
CYP450 1A2 substraatti Ei inhibiittori 0.7693
CYP450 2C9 inhibiittori Ei inhibiittori 0.8874
CYP450 2D6 inhibiittori Ei inhibiittori 0.7649
CYP450 2C19 inhibiittori Ei inhibiittori 0.8534
CYP450 3A4 inhibiittori Ei inhibiittori 0.943
CYP450-inhibiittoripromissi Alhainen CYP-inhibiittoripromissi 0.933
Ames-testi Ei AMES-toksinen 0.9008
Syöpää aiheuttava Ei syöpää aiheuttava 0.9422
Biologinen hajoavuus Vapaasti biologisesti hajoava 0.5
Akuutti myrkyllisyys lepakolle 2.4308 LD50, mol/kg Ei sovellu
hERG:n inhibitio (ennuste I) heikko inhibiittori 0.9511
hERG-inhibiittori (predictor II) Ei inhibiittori 0.9008
ADMET-tiedot on ennustettu admetSAR-ohjelmalla, joka on maksuton työkalu kemiallisten ADMET-ominaisuuksien arviointiin. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Ei saatavilla Spectra Ei saatavilla

Targets

Laji Proteiini Organismi Ihminen. Farmakologinen vaikutus

Kyllä

Vaikutukset

Agonisti

Yleinen tehtävä Prostaglandiini e-reseptorin aktiivisuus Erityinen tehtävä Prostaglandiini E2:n (PGE2) reseptori. Tämän reseptorin aktiivisuutta välittävät G(q)-proteiinit, jotka aktivoivat fosfatidylinositoli-kalsium-sekundaarilähetysjärjestelmän. Saattaa olla tärkeä rooli importa… Geenin nimi PTGER1 Uniprot ID P34995 Uniprot Name Prostaglandiini E2 reseptorin EP1 alatyyppi Molekyylipaino 41800.655 Da

  1. Imming P, Sinning C, Meyer A: Lääkkeet, niiden kohteet ja lääkekohteiden luonne ja määrä. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
  2. Hay A, Wood S, Olson D, Slater DM: Työhön liittyy PGF2alfa-reseptorin (PTGFR) ja uuden PTGFR:n splice-variantin vähentynyt ilmentyminen ihmisen myometriumissa, mutta ei decidua. Mol Hum Reprod. 2010 Oct;16(10):752-60. doi: 10.1093/molehr/gaq046. Epub 2010 Jun 2.
  3. Tsuboi K, Ichikawa A: . Nihon Yakurigaku Zasshi. 2001 Apr;117(4):267-73.
  4. Carrasco MP, Asboth G, Phaneuf S, Lopez Bernal A: Prostaglandiini FP-reseptorin aktivoituminen ihmisen granuloosasoluissa. J Reprod Fertil. 1997 Nov;111(2):309-17.

×

Paranna potilastuloksia
Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Lääke luotu 13.6.2005 13:24 / Päivitetty 23.3.2021 14:29

By: adminPosted on

Vastaa

Sähköpostiosoitettasi ei julkaista.