Identifikation

Navn Carboprost tromethamine Tiltrædelsesnummer DB00429 Beskrivelse

Et ikke-steroidalt abortfremkaldende middel, der er effektivt i både første og andet trimester af graviditeten.

Type Små molekylgrupper Godkendt struktur

Download

Lignende strukturer

Struktur for carboprost tromethamin (DB00429)

×

Luk

Vægtgennemsnit: 489.65
Monoisotopisk: 489.330167477 Kemisk formel C25H47NO8 Synonymer

  • (15S)-15-methyl-PGF2α tromethaminsalt
  • (15S)-15-methylprostaglandin F2α tromethamin
  • 1,3-dihydroxy-2-(hydroxymethyl)propan-2-aminium (5Z,9α,9α,11β,13E,15S)-9,11,15-trihydroxy-15-methylprosta-5,13-dien-1-oat
  • 15(S)-15-methyl-PGF2α tromethaminsalt
  • 15(S)-15-methylprostaglandin F2α tromethamin
  • Carboprost trometamol
  • Carboprost tromethamin

Eksterne ID’er

  • U 32921 E

Pharmakologi

Fremskynd din forskning i lægemiddelforskning med branchens eneste fuldt sammenhængende ADMET-datasæt, ideel til:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Indikation

Til afbrydelse af graviditet mellem den 13. og 20. svangerskabsuge beregnet fra den første dag i den sidste normale menstruationsperiode og ved følgende tilstande i forbindelse med abort i andet trimester: 1. Manglende uddrivelse af fosteret under behandling med en anden metode; 2. For tidlig bristning af membranerne ved intrauterine metoder med tab af lægemiddel og utilstrækkelig eller manglende uterusaktivitet; 3. Krav om gentagen intrauterin instillation af lægemiddel til uddrivelse af fosteret; 4. Utilsigtet eller spontan bristning af membranerne ved tilstedeværelse af et forløbsdygtigt foster og mangel på tilstrækkelig aktivitet til uddrivelse. Også til behandling af postpartumblødning som følge af uterusatoni, som ikke har reageret på konventionelle behandlingsmetoder.

Tilknyttede tilstande

  • Refraktær postpartum uterusblødning

Tilknyttede behandlinger

  • Medicinsk provokeret abort

Kontraindikationer & Blackbox Warnings

Kontraindikationer & Blackbox Warnings
Med vores kommercielle data får du adgang til vigtige oplysninger om farlige risici, kontraindikationer og bivirkninger.

Lær mere
Vores Blackbox-advarsler dækker risici, kontraindikationer og bivirkninger
Lær mere

Farmakodynamik

Carboprost tromethamin, der indgives intramuskulært, stimulerer i den gravide livmoder myometriale sammentrækninger svarende til fødselskontraktioner i slutningen af en fuldbyrdet graviditet. Hvorvidt disse kontraktioner skyldes en direkte virkning af carboprost på myomet-trium er ikke blevet bestemt. Ikke desto mindre evakuerer de i de fleste tilfælde befrugtningsprodukterne fra livmoderen. Postpartum sørger de resulterende myometriale sammentrækninger for hæmostase på placenta-stedet. Carboprost tromethamin stimulerer også den glatte muskulatur i det menneskelige mave-tarmkanalen. Denne aktivitet kan give anledning til opkastning eller diarré eller begge dele, som er almindeligt forekommende, når carbo-prost tromethamin anvendes til at afbryde graviditet og til brug postpartum. Hos forsøgsdyr og også hos mennesker kan carboprost tromethamin forhøje kropstemperaturen. Med de kliniske doser af carboprost trometh-amin, der anvendes til afbrydelse af graviditet og til brug postpartum, oplever nogle patienter forbigående temperaturstigninger. Hos forsøgsdyr og hos mennesker kan store doser carboprost tromethamin øge blodtrykket, sandsynligvis ved at trække den glatte vaskulære muskulatur sammen. Med de doser af carboprost tromethamin, der anvendes til svangerskabsafbrydelse, har denne virkning ikke været klinisk signifikant. Hos forsøgsdyr og også hos mennesker kan carboprost tromethamin forhøje kropstemperaturen. Med de kliniske doser af carboprost tromethamin, der anvendes til afbrydelse af graviditet, oplever nogle patienter temperaturstigninger. Hos nogle patienter kan carboprost tromethamin forårsage forbigående bronchokonstriktion.

Virkningsmekanisme

Carboprost er et syntetisk prostaglandin. Det binder sig til prostaglandin E2-receptoren og forårsager myometriale kontraktioner, hvilket fremkalder fremkaldelse af fødsel eller uddrivelse af placenta. Prostaglandiner forekommer naturligt i kroppen og virker på flere steder i kroppen, herunder i livmoderen (uterus). De virker på musklerne i livmoderen og får dem til at trække sig sammen.

Mål Aktioner Organisme
AProstaglandin E2-receptor EP1 subtype
agonist
 Mennesker

Absorption Ikke tilgængelig Fordelingsvolumen Ikke tilgængelig Proteinbinding Ikke tilgængelig Metabolisme

Metaboliseres i lunger og lever. Metabolitter udskilles i urinen.

Eliminationsvej Ikke tilgængelig Halveringstid Ikke tilgængelig Clearance Ikke tilgængelig Bivirkninger

Reducer medicinske fejl
og forbedr behandlingsresultater med vores omfattende & strukturerede data om bivirkninger af lægemidler.

Lær mere
Reducer medicinske fejl &og forbedr behandlingsresultater med vores data om bivirkninger
Lær mere

Toksicitet

Symptomer på overdosering omfatter irritation, kvalme, opkastning, diarré, hoste, dyspnø, astma, hypertension, rødme og pyrexi.

Påvirkede organismer

  • Mennesker og andre pattedyr

Veje Ikke tilgængelig Farmakogenomiske effekter/ADR’er Ikke tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

Denne information bør ikke fortolkes uden hjælp fra en sundhedsperson. Hvis du mener, at du oplever en interaktion, skal du straks kontakte en sundhedsperson. Fraværet af en interaktion betyder ikke nødvendigvis, at der ikke findes nogen interaktioner.
  • Godkendt
  • Veterinærgodkendt
  • Nutraceutisk
  • Illicit
  • Trukket tilbage
  • Investigeret
  • Eksperimentel
  • Alle lægemidler
Medicin Interaktion
Integrere lægemiddel-lægemiddel
interaktioner i din software
Carbetocin Carboprost tromethamin kan øge de uterotone aktiviteter af Carbetocin.
Dinoprost Carboprost tromethamin kan øge de uterotone aktiviteter af Dinoprost.
Dinoprost tromethamin Carboprost tromethamin kan øge de uterotone aktiviteter af Dinoprost tromethamin.
Dinoprostone Carboprost tromethamin kan øge de uterotone aktiviteter af Dinoprostone.
Ergometrin Carboprost tromethamin kan øge de uterotone aktiviteter af Ergometrin.
Ergotamin Carboprost tromethamin kan øge de uterotone aktiviteter af Ergotamin.
Methylergometrin Carboprost tromethamin kan øge de uterotone aktiviteter af Methylergometrin.
Misoprostol Carboprost tromethamin kan øge de uterotone aktiviteter af Misoprostol.
Oxytocin Carboprost tromethamin kan øge de uterotone aktiviteter af Oxytocin.

Forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer op med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Fødevareinteraktioner Der er ikke fundet nogen interaktioner.

Produkter

Omfattende & struktureret information om lægemiddelprodukter
Fra ansøgningsnumre til produktkoder, forbind forskellige identifikatorer gennem vores kommercielle datasæt.

Lær mere
Forbind nemt forskellige identifikatorer tilbage til vores datasæt
Lær mere

Internationale/andre mærker Carboprost / Deviprost (Dr. Reddy’s) / Prostin 15M (Pfizer) / Prostinfenem (Pfizer) / Prostodin (AstraZeneca) Mærkevarer på recept

Navn Dosering Styrke Rute Mærkemedicin Labeller Marketing Start Marketing Slut Region Billede
Hemabate Løsning 250 mcg Intramuskulær Pfizer Canada Ulc 1997-11-28 Ikke relevant Kanada
Hemabate Injektion, opløsning 250 ug/1mL Intramuskulær Pharmacia & Upjohn Inc 1979-01-09 Ikke relevant US

Generiske receptpligtige produkter

Navn Dosering Styrke Rute Mærkningsfirma Markedsføringsstart Markedsføringsafslutning Region Billede
Carboprost Tromethamine Injektion, opløsning 250 ug/1mL Intramuskulær Dr. Reddys Laboratories Inc. 2020-02-04 Ikke relevant US
Carboprost Tromethamine Injektion, opløsning 250 ug/1mL Intramuskulær Dr. Reddys Laboratories Inc. 2019-07-02 Ikke relevant US
Carboprost Tromethamine Injektion, opløsning 250 ug/1mL Intramuskulær Dr. Reddys Laboratories Inc. 2020-02-04 Ikke relevant US

Kategorier

ATC-koder G02AD04 – Carboprost

  • G02AD – Prostaglandiner
  • G02A – UTEROTONIKKER
  • G02 – ANDRE GYNECOLOGICALS
  • G – GENITO URINÆRSYSTEM OG SEX HORMONER

Lægemiddelkategorier Klassifikation Ikke klassificeret

Chemikalieidentifikatorer

UNII U4526F86FJ CAS-nummer 58551-69-2 InChI Key UMMADZJJLZZAPZAW-XOWPVRJPSA-N InChI

InChI=1S/C21H36O5.C4H11NO3/c1-3-4-9-13-21(2,26)14-12-17-16(18(22)15-19(17)23)10-7-5-6-8-11-20(24)25;5-4(1-6,2-7)3-8/h5,7,12,14,16-19,22-23,26H,3-4,6,8-11,13,15H2,1-2H3,(H,24,25);6-8H,1-3,5H2/b7-5-,14-12+;/t16-,17-,18+,19-,21+;/m1./s1

IUPAC-navn

(5Z)-7-cyclopentyl]hept-5-enoic acid; 2-amino-2-(hydroxymethyl)propan-1,3-diol

SMILES

NC(CO)(CO)CO.CCCCC(C)(O)\C=C\1(O)C(O)1C\C=C/CCCC(O)=O

Syntesereference

Ming Li, “CRYSTALS OF CARBOPROST TROMETHAMINE AND THE PREPARATION METHOD AS WELL AS THE USES THEREOF.” U.S. Patent US20130190404, udstedt den 25. juli 2013.

US2013019090404 Generelle referencer Ikke tilgængelig Eksterne links Human Metabolome Database HMDB0014573 KEGG Drug D00682 PubChem Compound 45266502 PubChem Substance 46508118 ChemSpider 4444531 RxNav 2051 ChEBI 3404 ChEMBL CHEMBL1237105 Therapeutic Targets Database DAP001215 PharmGKB PA164754883 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Carboprost AHFS-koder

  • 76:00.00 – Oxytocics

MSDS

Download (49.2 KB)

Kliniske forsøg

Kliniske forsøg

Fase Status Formål Vilkår Tal
4 Aktivt ikke rekrutterende Behandling Postpartumblødning (PPH) / Uterusatoni 1
4 Fuldført Behandling Hypotension / Uterusatoni 1
4 Ukendt status Forebyggelse Gynækologisk patient 1
Ikke tilgængeligt Uafsluttet Behandling Postpartum Blødning (PPH) 3

Farmakoøkonomi

Producenter

  • Pharmacia and upjohn co
  • Hospira inc

Emballeringsvirksomheder

  • Hospira Inc.
  • Pharmacia Inc.

Doseringsformer

Form Rute Strength
Injektion, opløsning Intramuskulær 250 ug/1mL
Løsning Intramuskulær 250 mcg
Injektion

Priser

Enhedsbeskrivelse Kostpris Enhed
Hemabat 250 mcg/ml ampul 92.89USD ml
Tham iv opløsning 0,49USD ml
DrugBank hverken sælger eller køber lægemidler. Prisoplysningerne leveres kun til oplysningsformål.

Patenter ikke tilgængelige

Egenskaber

Tilstand Faststof Eksperimentelle egenskaber

Egenskab Værdi Kilde
Smeltningspunkt (°C) 95-105 °C Ikke tilgængelig
Vandopløselighed Carboprost tromethamin opløses let i vand ved stuetemperatur ved en koncentration på over 75 mg/mL. Ikke tilgængelig
logP 3.3 Ikke tilgængelig

Forudsagte egenskaber

Egenskab Værdi Værdi Kilde
Vandopløselighed 0.0708 mg/mL ALOGPS
logP 4.29 ALOGPS
logP 2,89 ChemAxon
logS -3.7 ALOGPS
pKa (stærkest sur) 4,36 ChemAxon
pKa (stærkest basisk) -1.3 ChemAxon
Fysiologisk ladning -1 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 5 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 4 ChemAxon
Polært overfladeareal 97.99 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 15 ChemAxon
Refraktivitet 105.11 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisérbarhed 42.54 Å3 ChemAxon
Antal ringe 1 1 ChemAxon
Biotilgængelighed 1 ChemAxon
Regel for Fem Ja ChemAxon
Ghose Filter Nej ChemAxon
Veber’s Rule Nej ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property Værdi Sandsynlighed
Human Intestinal Absorption + 0.5755
Blod-hjernebarriere – 0.5581
Caco-2 permeabel – 0.6594
P-glycoproteinsubstrat Substrat 0.6894
P-glykoproteinininhibitor I Non-inhibitor 0.9445
P-glykoproteinininhibitor II Non-inhibitor 0.9643
Renal organisk kationetransportør Non-inhibitor 0.8922
CYP450 2C9 substrat Non-substrat 0.8241
CYP450 2D6 substrat Non-substrat Non-substrat 0.7916
CYP450 3A4-substrat Non-substrat 0,5
CYP450 1A2-substrat Non-inhibitor 0.7693
CYP450 2C9-inhibitor Non-inhibitor 0.8874
CYP450 2D6-inhibitor Non-inhibitor 0.7649
CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.8534
CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.943
CYP450 hæmmende promiskuitet Lav CYP-hæmmende promiskuitet 0.933
Ames-test Non AMES-toksisk 0.9008
Karcinogenitet Ikke kræftfremkaldende 0,9422
Bionedbrydelighed Klar bionedbrydelig Klar bionedbrydelig 0.5
Rat akut toksicitet 2.4308 LD50, mol/kg Ikke relevant
hERG-hæmning (prædiktor I) svag inhibitor 0.9511
hERG-hæmning (prædiktor II) ikke-hæmmer 0,9008
ADMET-data forudsiges ved hjælp af admetSAR, et gratis værktøj til evaluering af kemiske ADMET-egenskaber. (23092397)

Spektrer

Massespektre (NIST) Ikke tilgængelig Spektrer Ikke tilgængelig

Målsætninger

Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ja

Handlinger

Agonist

Generel funktion Prostaglandin e-receptoraktivitet Specifik funktion Receptor for prostaglandin E2 (PGE2). Aktiviteten af denne receptor medieres af G(q)-proteiner, som aktiverer et phosphatidylinositol-calcium second messenger-system. Kan spille en rolle som en importa… Gennavn PTGER1 Uniprot ID P34995 Uniprot Navn Prostaglandin E2-receptor EP1 subtype Molekylvægt 41800,655 Da

  1. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and the number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
  2. Hay A, Wood S, Olson D, Slater DM: Labour er forbundet med nedsat ekspression af PGF2alpha-receptoren (PTGFR) og en ny PTGFR-splejsningsvariant i humant myometrium, men ikke decidua. Mol Hum Reprod. 2010 Oct;16(10):752-60. doi: 10.1093/molehr/gaq046. Epub 2010 Jun 2.
  3. Tsuboi K, Ichikawa A: . Nihon Yakurigaku Zasshi. 2001 Apr;117(4):267-73.
  4. Carrasco MP, Asboth G, Phaneuf S, Lopez Bernal A: Activation of the prostaglandin FP receptor in human granulosa cells. J Reprod Fertil. 1997 Nov;111(2):309-17.

×

Forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddel- og lægemiddelinteraktioner.

Lær mere

Medikament oprettet den 13. juni 2005 13:24 / Opdateret den 23. marts 2021 14:29

By: adminPosted on

Skriv et svar

Din e-mailadresse vil ikke blive publiceret.