Identificação
Nome Carboprost trometamina Número de adesão DB00429 Descrição
Um agente abortivo não esteróide que é eficaz tanto no primeiro como no segundo trimestre de gravidez.
Tipo Pequenos Grupos de Moléculas Aprovadas Estrutura
Estruturas Semelhantes
Estrutura para Carboprost trometamina (DB00429)
×
Peso Médio: 489,65
Monoisotopic: 489.330167477 Fórmula química C25H47NO8 Sinónimos
- (15S)-15-metil-PGF2α sal de trometamina
- (15S)-15-metilprostaglandina F2α trometamina
- 1,3-di-hidroxi-2-(hidroximetil)propan-2-aminio (5Z,9α,11β,13E,15S)-9,11,15-tri-hidroxi-15-metilprosta-5,13-dien-1-oate
- 15(S)-15-metil-PGF2α sal de trometamina
- 15(S)-15-metilprostaglandina F2α trometamina
- Carboprost trometamol
- Carboprost trometamina
IDs externos
- U 32921 E
Farmacologia
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> Indicação
Para abortar a gravidez entre a 13ª e 20ª semana de gestação, calculada a partir do primeiro dia do último período menstrual normal e nas seguintes condições relacionadas com o aborto no segundo trimestre: 1. Falha da expulsão do feto durante o tratamento por outro método; 2. ruptura prematura das membranas nos métodos intra-uterinos com perda da droga e atividade uterina insuficiente ou ausente; 3. exigência de instilação intra-uterina repetida da droga para expulsão do feto; 4. ruptura inadvertida ou espontânea das membranas na presença de um feto prevenível e ausência de atividade adequada para expulsão. Também para o tratamento da hemorragia pós-parto devido à atonia uterina que não tenha respondido aos métodos convencionais de tratamento.
Condições associadas
- Horragia uterina pós-parto refratária
Terapias associadas
- Aborto induzido medicamente
Contra-indicações & Avisos Blackbox
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Farmacodinâmica
A trometamina do carbopróstato administrada intramuscularmente estimula as contrações do miométrio do útero gravídico semelhantes às contrações do trabalho de parto no final de uma gravidez a termo. Não foi determinado se estas contracções resultam ou não de um efeito directo do carbopróstomo no miome-trio. No entanto, elas evacuam os produtos da concepção do útero na maioria dos casos. Após o parto, as contracções miométricas resultantes proporcionam hemostasia no local da placentação. A trometamina do carboprost também estimula o músculo liso do tracto gastrointestinal humano. Esta actividade pode produzir o vómito ou diarreia, ou ambos, que é comum quando a trometamina carbo-prost é usada para interromper a gravidez e para o uso pós-parto. Em animais de laboratório e também em humanos a trometamina carbo-prost pode elevar a temperatura corporal. Com as doses clínicas de trometamina carboprost usadas para a interrupção da gravidez e para uso pós-parto, alguns pacientes experimentam aumentos transitórios de temperatura. Em animais de laboratório e em humanos, grandes doses de trometamina de carboprost podem aumentar a pressão sanguínea, provavelmente contraindo o músculo liso vascular. Com as doses de trometamina de carboprost usadas para interromper a gravidez, este efeito não tem sido clinicamente significativo. Em animais de laboratório e também em humanos a trometamina do carboprost pode elevar a temperatura corporal. Com as doses clínicas de trometamina de carboprost utilizadas para a interrupção da gravidez, alguns pacientes experimentam aumentos de temperatura. Em alguns pacientes, a trometamina do carboprost pode causar broncoconstrição transitória.
Mecanismo de ação
Carboprost é uma prostaglandina sintética. Ela liga o receptor da prostaglandina E2, causando contrações miométricas, casuando a indução do parto ou a expulsão da placenta. As prostaglandinas ocorrem naturalmente no corpo e actuam em vários locais do corpo, incluindo o útero. Agem sobre os músculos do útero, causando a sua contracção.
| Alvo | Acções | Organismo |
|---|---|---|
| AProstaglandina E2 receptor EP1 subtipo |
agonista
|
Humans |
Absorção Não disponível Volume de distribuição Não disponível Ligação de proteínas Não disponível Metabolismo
Metabolizado nos pulmões e fígado. Os metabolitos são excretados na urina
Rota de eliminação Não Disponível Não Disponível Meia-vida Não Disponível Clearance Não Disponível Efeitos adversos
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Toxicidade
Sintomas de overdose incluem irritação, náuseas, vómitos, diarreia, tosse, dispneia, asma, hipertensão, rubor e pirexia.
Organismos afetados
- Humans e outros mamíferos
Vias não disponíveis Efeitos farmacogenômicos/ADRs não disponíveis
Interações
Interações medicamentosas
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- Aprovado
- Promovido
- Nutracêutico
- Ilíquido
- Retirado
- Investigacional
- Experimental
- Todos os medicamentos
| Drug | Interacção |
|---|---|
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Droga integrada-droga
interacções no seu software |
|
| Carbetocina | Carboprost trometamina pode aumentar as actividades uterotónicas da Carbetocina. |
| Dinoprost | A trometamina de Carboboprost pode aumentar as actividades uterotónicas da Dinoprost. |
| Trometamina de Dinoprost | A trometamina de Carboprost pode aumentar as actividades uterotónicas da Dinoprost. |
| Dinoprostona | Carboprost trometamina pode aumentar as actividades uterotónicas da Dinoprostona. |
| Ergometrina | Carboprost trometamina pode aumentar as actividades uterotónicas da Ergometrina. |
| Ergotamina | Carboprost trometamina pode aumentar as actividades uterotónicas da Ergotamina. |
| Metilergometrina | Carboprost trometamina pode aumentar as actividades uterotónicas da Metilergometrina. |
| Misoprostol | A trometamina de Carboprost pode aumentar as actividades uterotónicas da Misoprostol. |
| Oxitocina | A trometamina de Carboprost pode aumentar as actividades uterotónicas da Oxitocina. |
Aprender mais
Interacções alimentares Não foram encontradas interacções.
Produtos
Internacional/Outras Marcas Carboprost / Deviprost (Dr. Reddy’s) / Prostin 15M (Pfizer) / Prostinfenem (Pfizer) / Prostodin (AstraZeneca) Produtos de Prescrição de Marca
| Nome | Dosagem | Força | Rota | Labrador | Comercialização Início | Fim de comercialização | Região | Imagem |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Hemabate | Solução | 250 mcg | Intramuscular | Pfizer Canada Ulc | 1997-11-28 | Não aplicável | Canadá |
|
| Hemabate | Injeção, solução | 250 ug/1mL | Intramuscular | Pharmacia & Upjohn Inc | 1979-01-09 | Não se aplica | US > |
> |
Produtos Genéricos de Prescrição
| Nome | Dosagem | Força | Rota | Labrador | Comercialização Início | Fim de comercialização | Região | Imagem |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Trometamina de carbopróstato | Injeção, solução | 250 ug/1mL | Intramuscular | Dr. Reddys Laboratories Inc. | 2020-02-04 | Não aplicável | US> |
|
| Trometamina Carboprost | Injeção, solução | 250 ug/1mL | Intramuscular | Dr. Reddys Laboratories Inc. | 2019-07-02 | Não aplicável | US> |
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| Trometamina Carboprost | Injeção, solução | 250 ug/1mL | Intramuscular | Dr. Reddys Laboratories Inc. | 2020-02-04 | Não se aplica | US |
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Categorias
Códigos ATC G02AD04 – Carboprost
- G02AD – Prostaglandinas
- G02A – UTEROTÓNICA
- G02 – OUTROS GINECOLÓGICOS
- G – GENITO URINARY SYSTEM AND SEX HORMONES
Categorias de drogas Classificação Não classificada
Identificadores químicos
UNII U4526F86FJ CAS número 58551-69-2 InChI Key UMMADZJLZAPZAW-XOWPVRJPSA-N InChI
Nome IUPAC
SMILES
Referência de Síntese
Ming Li, “CRISTALS OF CARBOPROST TROMETHAMINE AND THE PREPARATION METHOD AS WELL AS THE USES THEREOF”. Patente americana US20130190404, emitida a 25 de Julho de 2013.
US20130190404 Referências Gerais Não Disponíveis Links Externos Base de Dados do Metabolome Humano HMDB0014573 KEGG Drug D00682 PubChem Compound 45266502 PubChem Substance 46508118 ChemSpider 4444531 RxNav 2051 ChEBI 3404 ChEMBL CHEMBL1237105 Therapeutic Targets Database DAP001215 PharmGKB PA164754883 RxList RxList Drugs Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Carboprost Códigos AHFS
- 76:00.00 – Oxytocics
MSDS
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Testes Clínicos
Testes Clínicos
| Fase | Status | Propósito | Condições | Conta |
|---|---|---|---|---|
| 4 | Active Not Recruiting | Tratamento | Hemorragia Pós-parto (HPP) / Atonia Uterina | 1 |
| 4 | Completado | Tratamento | Hipotensão / Atonia Uterina | 1 |
| 4 | Situação desconhecida | Prevenção | Paciente ginecológico | 1 |
| Não disponível | Concluído | Tratamento | Pós-parto Hemorragia (PPH) | 3 |
Farmacoeconomia
Fabricantes
- Pharmacia and upjohn co
- Hospira inc
Embaladores
- Hospira Inc.
- Pharmacia Inc.
Formulários de dosagem
| Forma | Rota | Força |
|---|---|---|
| Injeção, solução | Intramuscular | 250 ug/1mL |
| Solução | Intramuscular | 250 mcg |
| Injeção | > |
Preços
| Descrição da unidade | Custo | Unidade |
|---|---|---|
| Hemabate 250 mcg/ml ampul | 92.89USD | ml |
| Solução iv | 0.49USD | ml |
Patentes Não Disponível
Propriedades
Propriedades Experimentais Sólidas do Estado
| Propriedade | Valor | Fonte |
|---|---|---|
| Ponto de fusão (°C) | 95-105 °C | Não Disponível |
| solubilidade em água | Trometamina de carbopróstato dissolve-se facilmente em água à temperatura ambiente a uma concentração superior a 75 mg/mL. | Não disponível |
| logP | 3.3 | Não disponível |
Propriedades previstas
| Propriedade | Valor | Fonte |
|---|---|---|
| Solubilidade da água | 0.0708 mg/mL | ALOGPS |
| logP | 4.29 | ALOGPS |
| logP | 2,89 | ChemAxon |
| logS | -3.7 | ALOGPS |
| pKa (Strongestest Acidic) | 4.36 | ChemAxon |
| pKa (Strongestest Basic) | -1.3 | ChemAxon |
| Carga Fisiológica | -1 | ChemAxon |
| Contagem do Aceitador de Hidrogênio | 5 | ChemAxon |
| Contagem de Doadores de Hidrogênio | 4 | ChemAxon |
| Área de Superfície Polar | 97.99 Å2 | ChemAxon |
| Contagem de Títulos Rotatáveis | 15 | ChemAxon |
| Refractividade | 105.11 m3-mol-1 | ChemAxon |
| Polaridade | 42.54 Å3 | ChemAxon |
| Número de Anéis | 1 | ChemAxon |
| Bioavailability | 1 | ChemAxon |
| Regra de Cinco | Sim | ChemAxon |
| Filtro de mangueira | Não | ChemAxon |
| Regra de Veber | Não | ChemAxon |
| MDDR-como Regra | Não | ChemAxon |
Características previstas do ADMET
| Propriedade | Valor | Probabilidade | |
|---|---|---|---|
| Absorção Intestinal Humana | + | 0.5755 | |
| Blood Barreira Cerebral | – | 0,5581 | |
| Caco-2 permeável | – | >0.6594 | |
| Substrato de glicoproteína-P | Substrato | 0.6894 | |
| Inibidor de glicoproteína P I | Não inibidor | 0,9445 | |
| Inibidor de glicoproteína P II | Não inibidor | 0.9643 | |
| Transportador de catiões orgânicos renais | Não-inibidor | 0.8922 | |
| CYP450 2C9 substrato | Não-substrato | 0,8241 | |
| CYP450 2D6 substrato | Não-substrato | 0.7916 | |
| CYP450 3A4 substrato | Não-substrato | 0,5 | |
| CYP450 1A2 substrato | Não-inibidor | 0.7693 | |
| CYP450 2C9 inibidor | Não-inibidor | 0,8874 | |
| CYP450 2D6 inibidor | Não-inibidor | 0.7649 | |
| CYP450 2C19 inibidor | Não-inibidor | 0,8534 | |
| CYP450 3A4 inibidor | Não-inibidor | 0.943 | |
| CYP450 Promiscuidade inibitória | Baixa promiscuidade inibitória de CYP | 0,933 | |
| Teste de temas | Não tóxico AMES | 0.9008 | |
| Carcinogenicidade | Não carcinogénico | 0,9422 | |
| Biodegradação | Biodegradável | 0.5 | |
| Toxicidade aguda do rato | 2.4308 LD50, mol/kg | Não aplicável | |
| Inibição do HERG (preditor I) | Inibidor de fraqueza | 0.9511 | |
| Inibição de herege (preditor II) | Não-inibidor | 0,9008 |
Spectra
Espectros de massa (NIST) Não disponível Espectros não disponíveis
Metas
Ações
- Imming P, Sinning C, Meyer A: Drogas, seus alvos e a natureza e número de alvos das drogas. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
- Hay A, Wood S, Olson D, Slater DM: O trabalho está associado com diminuição da expressão do receptor PGF2alpha (PTGFR) e uma nova variante de emenda PTGFR no miométrio humano, mas não decidua. Mol Hum Reprod. 2010 Out;16(10):752-60. doi: 10.1093/molehr/gaq046. Epub 2010 Jun 2.
- Tsuboi K, Ichikawa A: . Nihon Yakurigaku Zasshi. 2001 Abr;117(4):267-73.
- Carrasco MP, Asboth G, Phaneuf S, Lopez Bernal A: Activação do receptor de prostaglandina FP em células de granulosa humana. J Reprod Fertil. 1997 Nov;111(2):309-17.
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Saiba mais
Droga criada em 13 de junho de 2005 13:24 / Atualizada em 23 de março de 2021 14:29