TY – JOUR
T1 – ABH Gel não é absorvido da pele de voluntários normais
AU – Smith, Thomas J.
AU – Ritter, Joseph K.
AU – Poklis, Justin L.
AU – Fletcher, Devon
AU – Coyne, Patrick J.
AU – Dodson, Patricia
AU – Parker, Gwendolyn
N1 – Funding Information:Este trabalho foi apoiado pela American Cancer Society Grant # PEP-10-174-01 (T. J. S.).
PY – 2012/5
Y1 – 2012/5
N2 – Background: Lorazepam (Ativan ®), difenidramina (Benadryl ®), haloperidol (Haldol ®) (ABH) gel tópico é atualmente amplamente utilizado para náuseas em hospícios devido à percepção de eficácia e baixo custo e tem sido sugerido para quimioterapia do câncer. Entretanto, não há estudos de absorção, um pré-requisito para a eficácia. Concluímos este estudo para estabelecer se os medicamentos em gel ABH são absorvidos, como um pré-requisito para a eficácia. Intervenção: Dez voluntários saudáveis, de 25 a 58 anos (média de 37 anos), dois afro-americanos e oito caucasianos americanos, aplicaram a dose padrão de 1,0 mL (2 mg de lorazepam, 25 mg de difenidramina e 2 mg de haloperidol em um organogel plurônico de lecitina), esfregados na superfície volar dos pulsos pelo sujeito. Medidas: As amostras de sangue foram obtidas aos 0, 30, 60, 90, 120, 180, e 240 minutos. As concentrações plasmáticas foram analisadas por cromatografia líquida – espectrometria de massa tandem, utilizando padrões internos deuterados para cada droga. Resultados: Não foi detectado lorazepam ou haloperidol em nenhuma amostra desde qualquer um dos 10 voluntários até um nível de 0,05 ng/mL. Difenidramina foi encontrada em múltiplas amostras de plasma em concentrações >0,05 ng/mL em três pacientes, com a maior concentração de 0,30 ng/mL em uma pessoa a 240 minutos. No total, cinco de 10 pacientes exibiram difenidramina detectável em uma ou mais amostras, suportando absorção limitada. Nenhum sujeito notou quaisquer efeitos secundários. Conclusões/Lições aprendidas: Como comumente usado, nenhum do lorazepam, haloperidol ou difenidramina em gel ABH é absorvido em quantidade suficiente para ser eficaz no tratamento de náuseas e vômitos. A difenidramina é absorvida erraticamente a níveis sub-terapêuticos. A eficácia do gel de ABH deve ser confirmada em ensaios aleatórios antes da sua utilização.
AB – Background: Lorazepam (Ativan ®), difenidramina (Benadryl ®), haloperidol (Haldol ®) (ABH) gel tópico é atualmente amplamente utilizado para náuseas em hospícios devido à percepção da eficácia e baixo custo e tem sido sugerido para quimioterapia do câncer. Entretanto, não há estudos de absorção, um pré-requisito para a eficácia. Concluímos este estudo para estabelecer se os medicamentos em gel ABH são absorvidos, como um pré-requisito para a eficácia. Intervenção: Dez voluntários saudáveis, de 25 a 58 anos (média de 37 anos), dois afro-americanos e oito caucasianos americanos, aplicaram a dose padrão de 1,0 mL (2 mg de lorazepam, 25 mg de difenidramina e 2 mg de haloperidol em um organogel plurônico de lecitina), esfregados na superfície volar dos pulsos pelo sujeito. Medidas: As amostras de sangue foram obtidas aos 0, 30, 60, 90, 120, 180, e 240 minutos. As concentrações plasmáticas foram analisadas por cromatografia líquida – espectrometria de massa tandem, utilizando padrões internos deuterados para cada droga. Resultados: Não foi detectado lorazepam ou haloperidol em nenhuma amostra desde qualquer um dos 10 voluntários até um nível de 0,05 ng/mL. Difenidramina foi encontrada em múltiplas amostras de plasma em concentrações >0,05 ng/mL em três pacientes, com a maior concentração de 0,30 ng/mL em uma pessoa a 240 minutos. No total, cinco de 10 pacientes exibiram difenidramina detectável em uma ou mais amostras, suportando absorção limitada. Nenhum sujeito notou quaisquer efeitos secundários. Conclusões/Lições aprendidas: Como comumente usado, nenhum do lorazepam, haloperidol ou difenidramina em gel ABH é absorvido em quantidade suficiente para ser eficaz no tratamento de náuseas e vômitos. A difenidramina é absorvida erraticamente a níveis sub-terapêuticos. A eficácia do gel de ABH deve ser confirmada em ensaios aleatórios antes do seu uso.
KW – cuidados paliativos
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KW – absorção
KW – náusea
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KW – medicamento tópico
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UR – http://www.scopus.com/inward/record.url?scp=84860699802&partnerID=8YFLogxK
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UR – http://www.scopus.com/inward/citedby.url?scp=84860699802&partnerID=8YFLogxK>
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U2 – 10.1016/j.jpainsymman.2011.05.017
DO – 10.1016/j.jpainsymman.2011.05.017
M3 – Artigo