Se presentan dos casos de sobredosis grave de betabloqueantes que fueron tratados con éxito con terapia de glucagón. Se revisan los efectos del glucagón en la reversión de la depresión cardiovascular de los betabloqueantes profundos, incluyendo su mecanismo de acción, inicio y duración de la acción, dosis y administración, coste y disponibilidad, y efectos secundarios. Las complicaciones médicas de la sobredosis de betabloqueantes incluyen hipotensión, bradicardia, insuficiencia cardíaca, deterioro de la conducción auriculoventricular, broncoespasmo y, ocasionalmente, convulsiones. La atropina y el isoproterenol han sido inconsistentes para revertir la bradicardia y la hipotensión de la sobredosis de betabloqueantes. El glucagón aumenta la frecuencia cardíaca y la contractilidad miocárdica, y mejora la conducción auriculoventricular. Estos efectos no se ven modificados por la presencia de fármacos bloqueadores de los receptores beta. Esto sugiere que el mecanismo de acción del glucagón puede eludir el sitio del receptor beta-adrenérgico. Dado que puede eludir el sitio del receptor beta, el glucagón puede considerarse como una terapia alternativa para las intoxicaciones profundas por betabloqueantes. Las dosis de glucagón necesarias para revertir la intoxicación grave por betabloqueantes son de 50 microgramos/kg iv de dosis de carga, seguidas de una infusión continua de 1-15 mg/h, titulada según la respuesta del paciente. Los pacientes tratados con glucagón deben ser vigilados por los efectos secundarios de náuseas, vómitos, hipocalemia e hiperglucemia. El elevado coste y la limitada disponibilidad del glucagón pueden ser los únicos factores que impidan su futura aceptación clínica.