Las metilxantinas son una clase única de fármacos que se derivan de la base de purina xantina. La xantina es producida de forma natural tanto por las plantas como por los animales. Las metilxantinas, la teofilina y la difilina se utilizan en el tratamiento de la obstrucción de las vías respiratorias causada por afecciones como el asma, la bronquitis crónica o el enfisema. La cafeína (presente en el café) y la teobromina (presente en el chocolate) también son metilxantinas.
La teofilina es la metilxantina más conocida y utilizada. A dosis bajas, tiene un efecto inmunomodulador, antiinflamatorio y broncoprotector. Para obtener su efecto broncodilatador se necesitan dosis más elevadas; sin embargo, las dosis más elevadas suelen estar asociadas a la toxicidad.
Los expertos no están seguros de cómo actúan las metilxantinas, pero las investigaciones han demostrado que inhiben la enzima fosfodiesterasa, antagonizan los receptores de adenosina y, a dosis más bajas, se cree que sus efectos sobre la actividad de la histona desacetilasa contribuyen a sus efectos inmunomoduladores.
La función principal de la teofilina y la difilina es ayudar a mantener un buen control de las vías respiratorias en las enfermedades crónicas y persistentes de las mismas.