Identificación

Nombre Carboprost trometamina Número de acceso DB00429 Descripción

Un agente abortivo no esteroideo que es eficaz tanto en el primer como en el segundo trimestre del embarazo.

Tipo Grupos de moléculas pequeñas Estructura aprobada

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Estructuras similares

Estructura para Carboprost trometamina (DB00429)

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Peso medio: 489,65
Monoisotópico: 489.330167477 Fórmula química C25H47NO8 Sinónimos

  • (15S)-15-metil-PGF2α sal de trometamina
  • (15S)-15-metilprostaglandina F2α trometamina
  • 1,3-dihidroxi-2-(hidroximetil)propan-2-aminio (5Z,9α,11β,13E,15S)-9,11,15-trihidroxi-15-metilprosta-5,13-dien-1-oato
  • 15(S)-15-metil-PGF2α sal de trometamina
  • 15(S)-15-metilprostaglandina F2α trometamina
  • Trometamol de carboprost
  • Trometamina de carboprost

IDs externos

  • U 32921 E

Farmacología

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. Indicación

Para abortar el embarazo entre las semanas 13 y 20 de gestación calculadas a partir del primer día de la última menstruación normal y en las siguientes condiciones relacionadas con el aborto del segundo trimestre: 1. Fracaso de la expulsión del feto durante el curso del tratamiento por otro método; 2. Rotura prematura de membranas en métodos intrauterinos con pérdida de fármaco y actividad uterina insuficiente o ausente; 3. Necesidad de repetir la instilación intrauterina de fármaco para la expulsión del feto; 4. Rotura inadvertida o espontánea de membranas en presencia de un feto previable y ausencia de actividad adecuada para la expulsión. También para el tratamiento de la hemorragia posparto debida a atonía uterina que no ha respondido a los métodos convencionales de manejo.

Afecciones asociadas

  • Hemorragia uterina posparto refractaria

Terapias asociadas

  • Aborto inducido médicamente

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Farmacodinámica

El carboprost trometamina administrado por vía intramuscular estimula en el útero grávido contracciones miometriales similares a las contracciones de parto al final de un embarazo a término. No se ha determinado si estas contracciones son el resultado de un efecto directo del carboprost sobre el miometrio. No obstante, en la mayoría de los casos evacuan los productos de la concepción del útero. Tras el parto, las contracciones miometriales resultantes proporcionan hemostasia en el lugar de la placentación. El carboprost trometamina también estimula el músculo liso del tracto gastrointestinal humano. Esta actividad puede producir los vómitos o la diarrea, o ambos, que son habituales cuando se utiliza la trometamina de carbo-prost para interrumpir el embarazo y para su uso en el posparto. En animales de laboratorio y también en humanos, la trometamina de carboprost puede elevar la temperatura corporal. Con las dosis clínicas de carboprost trometamina utilizadas para la interrupción del embarazo y para su uso en el posparto, algunos pacientes experimentan aumentos transitorios de la temperatura. En animales de laboratorio y en humanos, grandes dosis de carboprost trometamina pueden elevar la presión arterial, probablemente por la contracción del músculo liso vascular. Con las dosis de carboprost trometamina utilizadas para la interrupción del embarazo, este efecto no ha sido clínicamente significativo. En animales de laboratorio y también en humanos, la trometamina de carboprost puede elevar la temperatura corporal. Con las dosis clínicas de carboprost trometamina utilizadas para la interrupción del embarazo, algunos pacientes experimentan aumentos de temperatura. En algunos pacientes, carboprost trometamina puede causar broncoconstricción transitoria.

Mecanismo de acción

Carboprost es una prostaglandina sintética. Se une al receptor de la prostaglandina E2, causando contracciones del miometrio, provocando la inducción del parto o la expulsión de la placenta. Las prostaglandinas se encuentran de forma natural en el organismo y actúan en varios lugares del cuerpo, incluido el útero. Actúan sobre los músculos del útero, provocando su contracción.

.

Objetivo Acciones Organismo
Receptor AProstaglandina E2 subtipo EP1
agonista
 Humanos

Absorción No disponible Volumen de distribución No disponible Unión a proteínas No disponible Metabolismo

Se metaboliza en los pulmones y el hígado. Los metabolitos se excretan por la orina.

Vía de eliminación No disponible Vida media No disponible Aclaramiento No disponible Efectos adversos

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Toxicidad

Los síntomas de sobredosis incluyen irritación, náuseas, vómitos, diarrea, tos, disnea, asma, hipertensión, enrojecimiento y pirexia.

Organismos afectados

  • Humanos y otros mamíferos

Vías no disponibles Efectos farmacogenómicos/ADRs no disponibles

Interacciones

Interacciones con otros medicamentos

Esta información no debe interpretarse sin la ayuda de un profesional sanitario. Si cree que está experimentando una interacción, póngase en contacto con un proveedor de atención médica inmediatamente. La ausencia de una interacción no significa necesariamente que no existan interacciones.
  • Aprobado
  • Veterinario
  • Nutracéutico
  • Ilícito
  • Retirado
  • Investigativo
  • Experimental
  • Todas las drogas
Fármaco Interacción
Integrar droga-fármaco
interacciones en su software
Carbetocin Carboprost trometamina puede aumentar las actividades uterotónicas de Carbetocin.
Dinoprost Carboprost trometamina puede aumentar las actividades uterotónicas de Dinoprost.
Dinoprost trometamina Carboprost trometamina puede aumentar las actividades uterotónicas de Dinoprost trometamina.
Dinoprostona Carboprost trometamina puede aumentar las actividades uterotónicas de Dinoprostona.
Ergometrina Carboprost trometamina puede aumentar las actividades uterotónicas de Ergometrina.
Ergotamina Carboprost trometamina puede aumentar las actividades uterotónicas de Ergotamina.
Metilergometrina Carboprost trometamina puede aumentar las actividades uterotónicas de Metilergometrina.
Misoprostol Carboprost trometamina puede aumentar las actividades uterotónicas de Misoprostol.
Oxitocina Carboprost trometamina puede aumentar las actividades uterotónicas de Oxitocina.
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Más información

Interacciones con alimentos No se han encontrado interacciones.

Productos

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Marcas internacionales/otras marcas Carboprost / Deviprost (Dr. Reddy’s) / Prostin 15M (Pfizer) / Prostinfenem (Pfizer) / Prostodin (AstraZeneca) Productos de prescripción de marca

Nombre Dosificación Fuerza Ruta Etiquetador Inicio de comercialización Fin de comercialización Región Imagen
Hemabate Solución 250 mcg Intramuscular Pfizer Canadá Ulc 1997-11-28 No aplicable Canadá
Hemabate Inyección, solución 250 ug/1mL Intramuscular Pharmacia & Upjohn Inc 1979-01-09 No aplicable Estados Unidos

Productos genéricos de prescripción

Nombre Dosis Fuerza Ruta Etiquetador Inicio de comercialización Fin de comercialización Región Imagen
Trometamina de carboprost Inyección, solución 250 ug/1mL Intramuscular Dr. Reddys Laboratories Inc. 2020-02-04 No aplicable Estados Unidos
Carboprost Trometamina Inyección, solución 250 ug/1mL Intramuscular Dr. Reddys Laboratories Inc. 2019-07-02 No aplicable Estados Unidos
Carboprost Trometamina Inyección, solución 250 ug/1mL Intramuscular Dr. Reddys Laboratories Inc. 2020-02-04 No aplicable Estados Unidos

Categorías

Códigos ATC G02AD04 – Carboprost

  • G02AD – Prostaglandinas
  • G02A – UTEROTÓNICOS
  • G02 – OTROS GINECOLÓGICOS
  • G – SISTEMA GENITOURINARIO Y HORMONAS SEXUALES

Categorías de medicamentos Clasificación No clasificada

Identificadores químicos

UNII U4526F86FJ Número CAS 58551-69-2 Clave InChI UMMADZJLZAPZAW-XOWPVRJPSA-N InChI

InChI=1S/C21H36O5.C4H11NO3/c1-3-4-9-13-21(2,26)14-12-17-16(18(22)15-19(17)23)10-7-5-6-8-11-20(24)25;5-4(1-6,2-7)3-8/h5,7,12,14,16-19,22-23,26H,3-4,6,8-11,13,15H2,1-2H3,(H,24,25);6-8H,1-3,5H2/b7-5-,14-12+;/t16-,17-,18+,19-,21+;/m1./s1

Nombre IUPAC

(5Z)-7-ciclopentilo]hept-5-enoico; 2-amino-2-(hidroximetil)propano-1,3-diol

SMILES

NC(CO)(CO)CO.CCCCC(C)(O)\NC=C\N1(O)C(O)1C\NC=C/CCCC(O)=O

Referencia de síntesis

Ming Li, «CRISTALES DE CARBOPROST TROMETHAMINE Y EL MÉTODO DE PREPARACIÓN, ASÍ COMO LOS USOS DE LOS MISMOS». Patente estadounidense US20130190404, publicada el 25 de julio de 2013.

US20130190404 Referencias generales no disponibles Enlaces externos Human Metabolome Database HMDB0014573 KEGG Drug D00682 PubChem Compound 45266502 PubChem Substance 46508118 ChemSpider 4444531 RxNav 2051 ChEBI 3404 ChEMBL CHEMBL1237105 Therapeutic Targets Database DAP001215 PharmGKB PA164754883 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Carboprost AHFS Codes

  • 76:00.00 – Oxytocics

MSDS

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Ensayos Clínicos

Ensayos Clínicos

Fase Estado Finalidad Condiciones Cuento
4 Activo No Reclutando Tratamiento Hemorragia posparto (HPP) / Atonía uterina 1
4 Completado Tratamiento Hipotensión / Atonía uterina 1
4 Estado Desconocido Prevención Paciente Ginecológica 1
No Disponible Completado Tratamiento Postparto Hemorragia postparto (HPP) 3

Farmacoeconomía

Fabricantes

  • Pharmacia and upjohn co
  • Hospira inc

Envasadores

  • Hospira Inc.
  • Pharmacia Inc.

Formas de dosificación

Forma Ruta Fuerza
Inyección, solución Intramuscular 250 ug/1mL
Solución Intramuscular 250 mcg
Inyección

Precios

Descripción de la unidad Coste Unidad
Hemabate 250 mcg/ml ampul 92.89USD ml
Tham iv solution 0,49USD ml
DrugBank no vende ni compra medicamentos. La información sobre los precios se suministra sólo con fines informativos.

Patentes no disponibles

Propiedades

Estado sólido Propiedades experimentales

Propiedad Valor Fuente
Punto de fusión (°C) 95-105 °C No disponible
Solubilidad en agua La trometamina de carboprost se disuelve fácilmente en agua a temperatura ambiente a una concentración superior a 75 mg/mL. No disponible
logP 3.3 No disponible

Propiedades previstas

Propiedad Valor Fuente
Solubilidad en agua 0.0708 mg/mL ALOGPS
logP 4.29 ALOGPS
logP 2,89 ChemAxon
logS -3.7 ALOGPS
pKa (Ácido más fuerte) 4,36 ChemAxon
pKa (Básico más fuerte) -1.3 ChemAxon
Carga fisiológica -1 ChemAxon
Cuento de aceptantes de hidrógeno 5 ChemAxon
Cuento de donantes de hidrógeno 4 ChemAxon
Superficie polar 97.99 Å2 ChemAxon
Cuento de enlaces giratorios 15 ChemAxon
Refractividad 105.11 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizabilidad 42.54 Å3 ChemAxon
Número de anillos 1 ChemAxon
Disponibilidad 1 ChemAxon
Regla de Cinco Sí ChemAxon
Ghose Filter No ChemAxon
Regla de Veber No ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Características ADMET predichas

Propiedad Valor Probabilidad
Absorción intestinal humana + 0.5755
Barrera hematoencefálica – 0,5581
Permeable a la Caco-2 – 0.6594
Sustrato de glicoproteína P Sustrato 0.6894
Inhibidor de la glicoproteína P I No inhibidor 0,9445
Inhibidor de la glicoproteína P II No inhibidor 0.9643
Transportador de cationes orgánicos renales No inhibidor 0.8922
Sustrato deCYP450 2C9 No sustrato 0,8241
Sustrato deCYP450 2D6 No sustrato 0.7916
Sustrato deCYP450 3A4 No sustrato 0,5
Sustrato deCYP450 1A2 No inhibidor 0.7693
Inhibidor deCYP450 2C9 No inhibidor 0,8874
Inhibidor deCYP450 2D6 No inhibidor 0.7649
Inhibidor deCYP450 2C19 No inhibidor 0,8534
Inhibidor deCYP450 3A4 No inhibidor 0.943
Promiscuidad inhibidora de CYP450 Promiscuidad inhibidora de CYP baja 0,933
Test de Ames No tóxico para AMES 0.9008
Carcinogenicidad No carcinógenos 0,9422
Biodegradación Listo biodegradable 0.5
Toxicidad aguda en ratas 2,4308 DL50, mol/kg No aplicable
Inhibición del hERG (predictor I) Inhibidor débil 0.9511
Inhibición del hERG (predictor II) No inhibidor 0,9008
Los datos ADMET se predicen utilizando admetSAR, una herramienta gratuita para evaluar las propiedades químicas ADMET. (23092397)

Espectro

Espectros de masas (NIST) No disponible Espectros No disponible

Objetivos

Tipo Proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Sí

Acciones

Agonista

Función general Actividad del receptor de prostaglandina e Función específica Receptor de prostaglandina E2 (PGE2). La actividad de este receptor está mediada por proteínas G(q) que activan un sistema de segundo mensajero fosfatidilinositol-calcio. Puede desempeñar un papel importante como… Nombre del gen PTGER1 Uniprot ID P34995 Uniprot Name Prostaglandin E2 receptor EP1 subtype Molecular Weight 41800.655 Da

  1. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
  2. Hay A, Wood S, Olson D, Slater DM: Labour is associated with decreased expression of the PGF2alpha receptor (PTGFR) and a novel PTGFR splice variant in human myometrium but not decidua. Mol Hum Reprod. 2010 Oct;16(10):752-60. doi: 10.1093/molehr/gaq046. Epub 2010 Jun 2.
  3. Tsuboi K, Ichikawa A: . Nihon Yakurigaku Zasshi. 2001 Apr;117(4):267-73.
  4. Carrasco MP, Asboth G, Phaneuf S, Lopez Bernal A: Activation of the prostaglandin FP receptor in human granulosa cells. J Reprod Fertil. 1997 Nov;111(2):309-17.

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Más información

Fármaco creado el 13 de junio de 2005 13:24 / Actualizado el 23 de marzo de 2021 14:29

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